195105. lajstromszámú szabadalom • Száj-higiéniai készítmény
Találmányunk szájhigiéniai készítményekre, különösen dianhidrohexitet tartalmazó készítményekre vonatkozik. Széles körben ismeretes, hogy antimikróbás hatású gyógyászati készítmények rendszeres használata a lepedék kialakulását jelentős mértékben csökkentheti a fogakon. A „lepedék“ kifejezésen a foghártyához tapadó mikroorganizmus-réteget értünk, amely a fogak és a nyelv üregeit bevonva felületet képez és ebből további lerakódások révén kemény fogkőlerakódások alakulhatnak ki. Ha e lerakódásokat nem távolítják el, a fogak támasztószövetei begyulladhatnak. Az ily módon keletkező szuvas sérülések felelősek a fogak meglazulását és esetleges elvesztését okozó legtöbb fogbetegségért. Bár a lepedék-képződés pontos mechanizmusa még nem ismeretes, a vélemények általában megegyeznek abban, hogy a lepedéket kialakító mikroorganizmusok (pl. Streptococcus mutans) természetes cukrokat (pl. szacharózt és glükózt) tartalmazó táplálékokat értékesítenek. A fogrothadást feltehetően az idézi elő, hogy cukroknak baktériumok (pl. S. Mutans GS-5) által előidézett erjedéses lebontásakor képződő szerves savak a fogzománcot mésztelenítik. A fog és foginy között melléktermékként képződő kő a fogínygyulladás fő okozója; a gingivitis gyulladásos folyamata duzzadáshoz, vörösödéshez, sejtváladék képződéshez és a baktériumok növekedéséhez vezet. A foglepedék nem kívánatos hatásait oly módon küszöbölik ki, hogy a lepedéket mechanikus módszerekkel eltávolítják a szájból. A fogak keféléssel, cérnaszál segítségével és öblítéssel naponta történő megtisztítása (fogkefe, fogpiszkáló, a fog tisztítására használt cérnaszál és vízsugár segítségével) hatékonyan késlelteti a fogszuvasodás és foginybetegségek kialakulását. A hosszabb időn át nem megfelelő módon végzett fenti kezelések azonban a fogkefe sortéi, a cérnaszál és a fogpiszkáló koptató hatása következtében károsíthatják a foginyt. A szokásos fogpasztákban általában jelenlevő csiszolóanyagok ezenkívül fogeróziót okozhatnak. Azt találtuk, hogy dianhidrohexitet tartalmazó kompozíciók különösen hatékonyan alkalmazhatók a szájfelületen kialakult lepedék mennyisége és ezáltal a lepedék okozta károsodások csökkentésére. Találmányunk tárgya szájhigiéniai kompozíció, amely 5-95 tömeg% mennyiségben legalább egy (I) általános képletű dianhidrohexit-származékot tartalmaz — a képletben R’ és R” jelentése egymástól függetlenül -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9 csoport, illetve hidrogénatom, amennyiben a másik R’ és R” szimbólum 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel. Találmányunk tárgya továbbá eljárás baktériumok — különösen S. mutans — szaporo1 2 dásának gátlására a szájban oly módon, hogy a száj felületeit profilaktikus mennyiségű (I) általános képletű vegyülettel hozzuk érintkezésbe. Az (I) általános képletű vegyületek a D-glucit, D-mannit és L-idit 1,4,3,6-dianhidrohexitjeinek monoalkil- és dialkil-éterei. E vegyületek az izoszorbid, izomannid és izoidid mono- és dialkil-észtereinek is tekinthetők, így pl. a gyakorlatilag tiszta dimetil-izoszorbid (DMI) kompozíció 1-2 tömeg% dimetil-izomannidot, 1-2 tömeg % dimetil-ízoididet és 1-2 tömeg% monometil-ekviválenst is tartalmazhat. Az (I) általános képletű vegyületek előnyösen az alábbi származékokat foglalják magukba: metil-izoszorbid, dimetil-izoszorbid, etil-izoszorbid dietil-izoszorbid (DEI), propil-izoszorbid, dipropil-izoszorbid, monoizopropil-izoszorbid, diizopropil-izoszorbid (DIPI), metil-etil-izoszorbid, metil-propil-izoszorbid, etil-propil-izoszorbid, butil-izoszorbid, dibutil-izoszorbid, izobutil-izoszorbid, diizobutil-izoszorbid, metil-butil-izoszorbid, etil-butil-izoszorbid, propil-butil-izoszorbid és a megfelelő izomannid- és izoidid-származékok. A fenti vegyületeket előnyösen a szokásos Williamson-féle éter-szintézissel és annak változataival állítjuk elő oly módon, hogy a dianhidrohexitet alkil-halogeniddel vagy -szulfáttal vagy alkil-halogenidek vagy -szulfátok elegyeivel erős alkáli-bázis jelenlétében reagáltatjuk, majd a terméket szokásos módon tisztítjuk és desztilláljuk. A dimetil-izoszorbid kereskedelmi forgalomban levő termék. A dimetil-dianhidro-glucitolt és a dimetil - dianhidro - ma'nnitolt a 3030963 (1981.03.19.) NSZK közzétett bejelentés ismerteti, a dimetil-dia nhidro-iditolt a CA. 91 108165a helyen ismertetik, és írnak róluk a Can. J. Microbiol. (1976) 22/8 1198-201 folyóiratban is. A tetraéter-vegyületek általában kellemes illatú és ízű, víztiszta, színtelen, átlátszó folyadékok. A vizes hígítással kapott oldatok a fogakra juttatva ugyanolyan hatást mutatnak, mint a tiszta folyadékok. A dimetil-izoszorbid nem toxikus és az emberi bőrre juttatva izgató hatást nem fejt ki, valamint nem teszi érzékennyé a bőrt. A dimetil-izoszorbid 100, 80, 50, 25 és 10 %-os vizes oldatai fogcseppekben, fogpasztában és szájvizekben in vivo kipróbálva kontraindikációt nem idéznek elő. A találmányunk szerinti szájhigiéniai kompozíciók előnyösen fogpaszta, gélszerű fogpaszta, fogcseppek, szájvíz, száj- és toroköblítő folyadék, rágógumi, valamint kemény és lágy szopogató cukorka formájában állíthatók elő. A kompozíciók 5-95 tömeg% (I) általános képletű vegyületet és az ízt, illatot, szájérzést és profilaktikus hatékonyságot javító legalább két komponenst tartalmaznak. Ilyen komponensként előnyösen víz, oldószerek, stabilizálószerek, színezőanyagok, ízesítőanyagok, gyógyszerek, vérzéselállítószerek. 2 195105 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
