194911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-alanil-D-izoglutaminil-amantil, valamint ilyen vvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194f911

8

után rektálisan 6 órán át mértük egyórás intervallumokban, termisztor segítségével. A

7

kapott eredményeket a 3. táblázatban foglaltuk össze.

3. Táblázat

MDF és ADP lázkel tó' hatása nyulak esetében

Vizsgált

Dózis

pg/kg

Hőmérséklet °

C

anyag

1 h

2 h

3 h

4 h

5 h

6 h

Kontroll-0,1

+0,2-0,2-0,1

0

+0,1

(f iziol,

oldat)

ADP

100

+0,3

+0,4

+0,4

+0,4

+0,3

+0,35

MDP

100

+0,8

+ 1,7

+ 1,8

+ 1,3

+0,7

+0,4

A táblázatban közölt adatok 5 állaton mért értékek átlagát jelentik.

A táblázat adataiból kitűnik, hogy a klinikai alkalmazásnál számbajövő adagok esetében az ADP-nek lázkeltő hatása nincs. A hasonló mennyiségben, azaz 100 pg/kg menynyiségben adagolt MDP viszont jelentős lázkeltő hatással rendelkezik. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy az ADP klinikai alkalmazása, mivel jelentős immunoadjuváns és immunostimuláns hatása mellett nem lázkeltő, megvalósítható.

A fentiek alapján a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként alkalmazhatjuk valamely gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elke- 40 vert gyógyszerkészítményben, amely felhasználható az immunrendszer stimulálására, a szervek immunreakcióinak fokozására, valamint az ellenállóképesség fokozására.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű L-alanil- 25 -D-izoglutaminil-adamantil-amid — a képletben Ad jelentése az 1-es helyzetében kapcsolódó adamantáncsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű dipeptidszármazékot — a képletben X

30 jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogénezéssel eltávolítható védőcsoport, előnyösen terc-butil-oxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonilvagy nitro-fenil-tk)-csoport, — 1-amino-adamantánnal reagáltatunk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására,- azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Ad jelentése adamantil-csoport — gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménynyé alakítjuk.

1 lap rajz képletekkel

5