194911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-alanil-D-izoglutaminil-amantil, valamint ilyen vvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.06.29. (21) 2364/83

(33) CS:

(32) 82.06.29.

(31) PV 4908-82

(11) <I3)

194911 B

(51) Int.CU JC 07 K 5/06 A 61 K 37/Q2

(41) (42) A közzététel napja: 1984.05.28.

(45) Megjelent: 1989.05.29.

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

dr.FLEGEL Martin, KROJIDLO Milan, dr.MA§EK Karel, dr.SEIFERT Jaroslav,

S POFA, Prága, CS

KOLINSKY Jiri, Prága, CS

(54) ELJÁRÁS L-ALANIL-D-IZOGLUTAMIN1L-ADAMANTIL, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű L-alanil-D-izoglutaminil-ada - ímantil-amid — a képletben Ad jelentése az 1-es helyzetében kapcsolódó adamantáncsoport — előállítására oly módon, hogy (II) általános képletű dipeptidszármazékot — a képletben X jelentése savas hidrolízissel vagy hidrogénezéssel eltávolítható a védőcsoport, előnyösen terc-butil-oxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil- vagy nitro-íenil-tio-csoport, — 1- -amino-adamantánnal reagáltatják, majd a védőcsoportot eltávolítják.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek immunitást fokozó hatásuk van.- CO - NH- CH - CONH„ ! 2

l

(CH )

l

!

CO - NH - Ad

L

D

CH - CO - I

NH - CH - CONH„ 1 2

1

CH3

<ÇH2>2

(I)

(ii)

COOH