194904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-fenil-gonánok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194904 előállított 1 lß- (4-acetil-fenii) -17ß-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil) -4,9-ösztradién-3-ont oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4- acetiI-fenil)-15ß,17ß-dihidroxi-17a- ( 1 -propinil) - 4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 1 lß- (4-ac'etil-fenil) -17ß-hidroxi- 17a- ( 1-propinil) -4,9-ösztradién-3-ont Streptomyces platensis (NRRL 2364) törzzsel mikrobiológiai hidroxilezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás llß- (4-acetïl-fenil ) - 16a, 17ß-dihidroxi-17a- ( 1 - -propinil) -4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 1 lß- (4-acetil-fenil) -17ß-hidroxi-17a- ( 1 -propinil) -4,9-ösztradién-3-ont Streptomyces toyocaensis (DSM 40030) törzzsel mikrobiológiai hidroxilezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4- -acetil-fenil)-éa, 17ß-d í hid roxi-17 a- ( 1 - propinil) - 4,9-ösztradién - 3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 11 ß- (4-acetil-fenil) -17ß-hidroxi- 17a- ( 1 -propinil) -4,9-ösztradién-3-ont Nigrospora sphaerica (CBS 98 469) törzzsel mikrobiológiai hidroxilezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 30. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4--acetil-fenil) -7a,17ß-dihidroxi-17a- ( 1 -propinil)-4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 11 ß- (4-acetil-fenil) -17ß-hidroxi- 17ot- ( 1 -propinil) -4,9-ösztradién-3-ont Neurospora crassa (ATCC 9278) törzzsel mikrobiológiai hidroxilezésnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 31. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4- -acetil - fenil ) -6ß-klór- 17ß-hidroxi-17a- ( 1-propinil)-4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 1 lß- (4-acetil-fenil) -6a,17ß-dihidroxi-37-17a-(2-propinil)-4,9-ösztradién-3-on 6a-hidroxilcsoportját klóratomra cseréljük. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 32. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4- 5 -acetil-fenil)-17ß-hidroxi-6ß-metil-17a- ( 1 -propinil) -4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 1 lß-(4-acetil-fenil)-6a,17ß-dihidroxi-17a-( 1-propinil)-4,9-ösztradién-3-on 6a-hidr-10 oxilcsoportját metilcsoportra cseréljük. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 33. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-hidroxi-17a-(3-hidroxi-l (Z)-propenil)-1 lß-(4-propionil-fenil)-4,9-ösztradién-3-on előál-15 lítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (II) általános képletű vegyületből vizet hasítunk le és ezzel egyidejűleg egy 4(5)-helyzetű kettős kötést alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1985.07.29.1 20 34. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 ß- (4--acetil-fenil) - 17a- (bröm-etinil)-17ß-hidroxi-4,9-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 1 lß- (4-acetil-fenil) -17a-etinil-l 7ß-hidroxi- 25 -4,9-ösztradién-3-ont brómozzuk. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 35. Eljárás főleg antigesztagén és anti-glukokortikoid hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2—18. 30 igénypontok bármelyike szerint előállított (I’) általános képletü vegyületet, ahol A, B, X, R1, R2, R«, Y, R7, n, m és k jelentése a 2. igénypontban megadott, galenusi gyógyszerkészítés szokásos módszereivel, elsősorban 35 enterálisan, perkután vagy parenterálisan beadható gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.02.07.) 36. Eljárás főleg antigesztagén és anti-glukokortikoid hatású gyógyszerkészítmények 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 19—34. igénypontok bármelyike szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, ahol A, B, X, R,, R2, R3, R4, RW2, R7, m és k jelentése az 1. igénypont szerinti, a galenusi gyógy. szerkészítés szokásos módszereivel elsősor-J ban enterálisan, perkután vagy parenterálisan beadható gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.07.29.) 38 2 lap képletekkel
