194891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(triszubsztituált-metil)-penicillánsav- és származékaik előállítására
194891 71 nos képletíí vegyüietet, ahol X3 jelentése brómatom, és R1, R , R13, Ri8 és n a fenti, a reakcióban inert oldószerben, szerves ónhidrid vagy nemesfém katalizátor és hidrogéngáz segítségével hidrogénezzük; és kívánt esetben olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 2, a keletkezett (II) általános képletü vegyüietet, amelyben n értéke 0, alkálifém- vagy alkáliföldfém-permanganáttal, 3-klór-perbenzoesavval vagy perecetsavval oxidáljuk, vagy b) egy (IX) általános képletü vegyüietet, ahol az általános képletben R1 jelentése Ra, ekvimoláris mennyiségű 1—4 szenatomos alkil-magnézium-halogeniddel és (V) általános képletü aldehiddel — ahol R12 és R13 a fenti — reagáltatunk, éter típusú oldószerben, —80 és 25°C közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben olyan (II) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Rl8jelentése hidrogénatomtól eltérő, n értéke 2, R1 jelentése Ra, és R12 és R13 a fenti, a kapott (IV) általános képletü vegyüietet, ahol R1 jelentése R°, és R12 és R13 a fent meg- 5 adott, RI8CI vagy Rl8Br általános képletü savklonddal vagy savbromiddal, vagy a megfelelő savanhidriddel ekvimoláris mennyiségű terrier-amin jelenlétében, inert oldósze'rben aci- 10 lezzük, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott olyan (II) általános képletü vegyületről, amelyben 15 R1 jelentése Ra karboxi-védőcsoport, ezt lehasítjuk és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületészterré alakítunk vagy- kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyüietet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. 72 11 lap rajz képletekkel 37
