194885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-kromán-imidazolidin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194885 megadott — nátrium- vagy kálium-alkohololáttal, így például nátrium-metiláttal, nátrium-etiláttal, kálium-metiláttal vagy kálium-etiláttal reagáltatjuk oldószerben, így például metanolban, etanolban,, izopropanolban, butanolban, dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dietil-éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy acetonitrilben, jéghíítés közben vagy szobahőmérsékleten. A kapott reakcióterméket a (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben X, Y és n jelentése a már megadott — reagáltatjuk, így a (III) általános képletü vegyületet — a képletben X‘, X2, X3, R1, R2 Y és n jelentése a már megadott — kapjuk. 3. eljárás A (II) általános képletű vegyülethez — a képletben X1, X2 X3, R1 és R2 jelentése a már megadott — például kálium-karbonátot, nátrium-karbonátot, kálium-hidroxidot, nátrium-hidroxidot, trietil-amint, diizopropil-etilén-diamint, dimetil-amino-piridint vagy piridint adunk oldószerben, így például dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dimetil-szulfoxidban, dietil-éterben, dioxánban, tetrahidroíuránban, acetonitrilben, acetonban, metil-etil-ketonban, metanolban, etanolban, izopropanolban vagy butanolban. A kapott vegyületet a (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben X, Y és n jelentése a már megadott — reagáltatjuk szobahőmérsékleten vagy visszafolyatás közben, és így a (III) általános képletű vegyületet — képletben X1, X2, X3, R' R2, Y és n jelentése a már megadott — kapjuk. B reakciólépés 1. eljárás Az (V), (VI) vagy (VII) általános képletű vegyületet — képletekben R3, R4, R5, R6 és R7 jelentése a már megadott — oldószerben, így például dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dimetil-szulfoxidban, dietil-éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy acetonitrilben hozzáadjuk a (III) általános képletű vegyülethez — a képletben X1, X2, X3, R1, R2, Y és n jelentése a már megadott —, majd a kapott reakcióelegyhez például nátrium-hidridet, kálium-hidridet, kálcium-hidridet vagy nátrium-amidot adunk és a reakciót jéghütés vagy visszafolyatás közben folytatjuk le. így az (I) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1, R2, R3, R\ R5, R6, R7 és n jelentése a már megadott — kapjuk. 2. eljárás Az (V), (VI) vagy (VII) általános képletű vegyületet — a képletekben R3, R4, R5, R6 és R7 jelentése a már megadott — hozzáadjuk a (III) általános képletű vegyülethez — a képletben X1, X2 R1, R2 Y és n jelentése a már megadott — oldószerben, így például metanolban, etanolban, izopropanolban, butanolban, dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dietil-éterben, dioxánban, dimetil-szulíoxidban, tetrahidrofuránban vagy acetonitrilben. A kapott reakcióelegyhez nátrium- vagy kálium-alkoholátot, így például nátrium-metilátot, nátrium-etilátot, kálium-metilátot vagy 3 kálium-etilátot adunk, és a reakciót jéghűtés vagy visszafolyatás közben folytatjuk le. így az (I) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1, R2. R\ R4, R5, R6, R7 és n jelentése a már megadott — kapjuk. 3. eljárás Az (V), (VI) vagy (VII). általános képletű vegyületet — a képletekben R3, R4, R5, R8és R7 jelentése a már megadott — hozzáadjuk a (III) általános képletű vegyülethez — a képletben X1, X2, X3, R1, R2, Y és n jelentése a már megadott — oldószerben, így például kloroformban, diklór-metánban, diklór-etánban, acetonban, metil-etil-ketonban, metanolban, etanolban, izopropanolban, butanolban, dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dietil-éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy dimetil-szulfoxidban. A kapott reakcióelegyhez például kálium-karbonátot, nátrium-karbonátot, kálium-hidroxidot, trietil-amint, diizopropil-etil-amint, dimetilamino-piridint vagy piridint adunk, és a reakciót szobahőmérsékleten vagy visszafolyatás közben folytatjuk le. így kapjuk az - ( I) általános képletű vegyületet a képletben X1, X2, X3, R1, R , R3 R4, R\ R6, R7 és n jelentése a már megadott. C reakciólépés 1. eljárás A (II) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3 R1 és R2 jelentése a már megadott — nátrium-hidriddel, kálium-hidriddel, kálcium-hidriddel vagy nátrium-amiddal reagáltatjuk oldószerben, így például dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dimetil-szulfoxidban, dioxánban, dietil-éterben, tetrahidrofuránban vagy acetonitrilben jeghűtés közben szobahőmérsékleten. A kapott reakcióelegyhez hozzáadjuk a (VIII), (IX) általános képletű vegyületet — a képletekben R3, R4, R , R6, R7 X és n jelentése a már megadott — és a reakciót szobahőmérsékleten vagy visszafolyatás közben folytatjuk le. így az (I) általános képletü vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R\ R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése a már megadott — kapjuk. 2. eljárás A (II) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1 és R2 jelentése a már megadott — nátrium- vagy kálium-alkoholáttal, így például nátrium-metiláttal, nátrium-etiláttal, kálium-metiláttal vagy kálium-etiláttal reagáltatjuk oldószerben, így például metanolban, etanolban, izopropanolban, butanolban, dimetil-formamidban, dimetil-acetamidban, dietil-éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy acetonitrilben jéghűtés közben vagy szobahőmérsékleten. A kapott termékhez a (VIII), (IX) általános képletű vegyületet — a képletekben R3, R4, R5, R6, R7, X és n jelentese a már megadott — adjuk hozzá, és a reakciót szobahőmérsékleten vagy visszafolyatás közben folytatjuk le. így az (I) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése a már megadott — kapjuk. 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 .?
