194885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-kromán-imidazolidin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194885 A 6., 7., 8. és 9. táblázatban bemutatott találmány szerinti vegyületeket az 1. példa (2) lépése vagy a 2. példa szerint állítottuk elő. A találmány szerinti készítmények előállítását a következő példákban mutatjuk be. A készítményekben hatóanyagként a 2,2-dimetil-6-fluor-1 [4- (4-hidroxi-piperidino) -buti 1 ] - -spiro[kromán-4,4’-imidazolidin] -2’,5’-dion-hidrokloridot alkalmaztuk. 1. készítményelőállítási példa 31 Tabletta előállítása hatóanyag 10,0 rész Iaktóz 53,5 rész mikrokristályos cellulóz 18,0 rész búzakeményítő 18,0 rész kálcium-sztearát 0,5 rész A komponenseket ismert módon összekevertük és granuláltuk. A granulátumokat 100 mg súlyú tablettákká sajtoltuk. 2. Kapszulák előállítása hatóanyag 10,0 rész Iaktóz 70,0 rész buzakeményítő 20,0 rész 100 mg súlyú kapszulákat készítettünk a fenti anyagokból ismert módon. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben X1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy nitrocsoport, X2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy nitrocso, P°rt-X3 jelentése hidrogénatom, vagy ha X jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és X1 hidrogénatom, akkor rövidszénláncú alkoxicsoportot is jelenthet, R1 és R2 a közbezárt szénatommal együtt 5-6 jelentésük hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy R1 és R2 közbezárt szénatommal együtt 5-6 szénatomos cikloalkilcsoportot képez, Z jelentése (a) általános képletű csoport, ebben R3 jelentése rövidszénláncú alkilvagy hidroxi- (rövidszénláncú) alkilcsoport vagy nitrogénatom, R4 jelentése rövidszénláncú alkil-, hidroxi- (rövidszénláncú) alkilvagy benzilcsoport, vagy Z morfoíínocsoportot vagy (b) vagy (d) általános képletű csoportot alkot — a képletekben R5 jelentése hidroxi!-, -0-(rövidszénláncú) alkil, -0-(rövidszénláncú)alkanoil, halogénfenil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-csoport, vagy íenilcsoport. R6 jelentése hidrogénatom, vagy ha R5 jelentése fenilcsoport, akkor hidroxilcsoportot is jelenthet, vagy R6 és R5 együtt oxo-, vagy rövidszénláncú alkilén-dioxi-csoport, R7 jelentése rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkoxi-fenil-csoport és n jelentése 2 és 7 közötti szánr — valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy (II) általános képletű vegyületet— a képletben X1, X2, X3, R1 és R2 jelentése a már megadott — egy (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben n jelentése a már megadott és X és Y jelentése azonos vagy különböző és jelentésük halogénatom-, reagáltatunk és egy kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1, R2, n és Y jelentése a már megadott — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 és R4 jelentése a már megadott —, egy (VI) vagy egy (VII) általános képletű vegyülettel — a képletben R5, R6 és R7 jelentése a már megadott — reagáltatunk, vagy a2) egy (Hl) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R\ R2 és n a már megadott és Y jelentése halogénatom — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 és R4 jelentése a már megadott — egy (VI) vagy egy (VII) általános képletű vegyülettel — a képletben R5, R6 és R7 jelentése a már megadott — reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben X1, X2, X3, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VIII) általános képletű vegyülettel — a képletben R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom —, egy (IX) vagy egy (X) általános képletű vegyülettel — a képletben R5, R6, R7 és n jelentése a már megadott és X jelentése halogénatom —, reagáltatunk és kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 017 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben XI jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy nitrocsoport, X2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy nitrocsoport, X3 jelentése hidrogénatom, vagy ha X2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és X1 hidrogénatom, akkor rövidszénláncú alkoxicsoportot is jelenthet, R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy R1 és R2 a közbezárt szénatommal együtt 5-6 szénatomos cikloalkilcsoportot képez, Z jelentése 32 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
