194884. lajstromszámú szabadalom • Eljjárás 6-szubszituált-mitomicin-számazékok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészitmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.09.03, (21) 3336/85 (33) US: (32) 84.09.04. (31) 647 055 (11) (13) 194884 B (51) Int.Cl4 C 07 D 487/14 A 61 K 31/40 (41) (42) A közzététel napja: 1986.09.29. (45) Megjelent: 1989.05.29. ^6^gos TaíálinJ^ &4JDOKI& (72) Feltalálók: REMERS A. William, SAMI M. Salah, Tucson, Arizona, US (73) Szabadalmas: University Patents US Inc., Westport, Conn., (54) ELJÁRÁS 6-SZUBSZTITUÁLT-M1TOMICIN-SZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (IV) általános képletében X jelentése —O—R általános képletű csoport, ahol R jelentése egy vagy két hidroxil-, ciano-, diaikil-amino-, hidroxi-alkil-tio-, hidroxi-alkil-ditio-, dialkoxi-, hidroxi-alkoxi-, alkoxi-alkoxi- vagy cikloalkil-csoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, vagy alkenil- vagy alkinilcsoport, vagy tetrahidrofuranil-alkil-, tetrahidrofuranil-, oxiranil-alkil-, tetrahidropiranil-alkil-, íuranil-alkil-csoport vagy 2 alkilcsoporttal szubsztituált dioxolanil-alkil-csoport. A fenti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) mitomicin A-t megfelelő alkohollal reagáltatnak kálium-hidroxid jelenlétében, vagy b) 7-hidroxi-mitozánt megfelelő 1-alkil-3-aril-l ,3,5-triazinnal reagáltatnak, metilén-klorid jelenlétében. A fenti vegyületek Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok elleni hatással, továbbá in vivo daganatellenes hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként daganatos betegségek kezelésére használhatók. 0 (IV)
