194882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194882 5. Az 1-3! igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Y helyén 3-oxo-piperazin-l-il-, 4-metil-3-oxo-piperazin-l-il-, karbamoiloxi-pirrolidin-1-il-, hidroxi-imino-piperidin-l-il- vagy metoxi-iminó-piperidin-1 -il-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet használunk. 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Y helyén (X) általános képletű csoportot és ebben R' helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot és Z helyén oxocsoportot, azaz Y helyén 3-oxo-piperazin:l-ilvagy 4-metil-3-oxo-piperazin-l-il-csoportot hordozó (IV) általános képletű vegyületet használunk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és Y jelentése (X), (XI) vagy (XII) általános képletű csoport, és az utóbbiakban Z jelentése oxigénatom vagy hidrogénatom, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó aikilcsoport R2 jelentése hidrogénatom vagy Jiidroxilcsoport és R3 jelentése karbamoilcsoport, vagy R2 jelentése karbamoiloxicsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy karbamoilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó aikilcsoport, és 35 a (XIII) részképletű csoport 4—6-tagú telített heterociklusos csoport, amelyben a feltüntetett nitrogénatom az egyetlen heteroatom — 5 vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy észterét a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljár’ás, azzal 10 jellemezve, hogy hatóanyagként (5R,6S)-2-- (2- (3-oxo-piperazin-1 -il) -2-imino-etiltio) -6-- ( ( 1R) -1 -hidroxi-etil) -1 -karba-pen-2-em-3-karbonsav; ( 1 R,5S,6S) -2- (2- (3-oxo-piperazin-1 - -il) -2-imino-etiltio) -6- ( ( 1R) -1 -hidroxi-etil ) -1 -15 -metil-1 -karba-pen-2-em-3-karbonsav; (5R, 6S) -2- (2- (4-metil-3-oxo-piperazin-1 -il) -2-imino-etiltio) -6-( ( ÍR)-1 -hidroxi-etil)-1 -karba - -pen-2-em-3-karbonsav; (1R,5S,6S) -2-(2-(4- -metil-3-oxo-piperazin-l-il) -2-imino-etiltio) - 20 6- ( (ÍR) -1 -hidroxi-etil) -1-metil-1-ka rba-pen-2-em-3-karbonsav; (5R,6S) -2- (2-(3,5-dioxo-piperazin-l-il) -2-imino-etiltio) -6- ( ( 1R) -1 - hidroxi-etil) -1 -karba-pen-2-em-3-karbonsav; (lR,5S,6S)-2-(2- (3,5-dioxo-piperazin-l-il) -2- 25 imino-etiltio) -6- ( ( 1R) -1 -hidroxi-etil) -1 -metil-1 -karba-pen-2-em-3-karbonsav; (5R,6S ) -2-{2- ( (3R)-3-karbamoiloxi-pirrolidin-l-il) - 2-imino-etiltio}-6 ( ( 1R ) -1 -hid roxi-etil) -1 -karba-pen-2-em-3-karbonsav; ( lR,5S,6S)-2-{2- 30 ( (3R)-3-karbamoiloxi-pirrolidin-l-il)-2-imino-etiltio}-6-( (ÍR) -1 -hidroxi-etil) -1 -metil-1 - karba-pen-2-em-3-karbonsav; (5R,6S) -2- (2- (4-hidroxi-imino) -piperidin-1 -il) -2-imino-etiltio) -6- ( ( IR) -1 -hidroxi-etil) -1 -karba-pen-2-em 35 3-karbonsav és (lR,5S,6S)-2-(2-(4-hidroxiimino)-piperidin-1 -il)-2-imino-etiltio) - 6 - ((ÍR) -1-hidroxi-etil) -1-metil-1-karba-pen-2- em-3-karbonsav vegyületek közül valamelyiket használjuk. 36 3 lap rajz, képletekkel 19
