194879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-anftridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194879 gítségével aprotikus oldószerben O-alkilezünk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületből a 3-helyzetben lévő alkoxi-csoportot hidrogenolitikus úton lehasítjuk, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amely karboxilcsoportot tartalmaz, és/vagy a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.25.) 3. Eljárás (1) általános képletű 1,6-naítiridín-származékok és e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós vagy kvaterner sói előállítására, amelyekben R1 jelentése helyettesítetlen vagy halogénatommal, nitro-, metil-, metoxi-, difluor-metoxi-, vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport vagy alkoxi-karbonil-csoport, R4 jelentése metil- vagy etilcsoport, R5 jelentése karboxilcsoport, az alkoxi-részben 1-—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, mely adott esetben amino-, N-benzil-N-alkilamino-, píperidínil-, fenil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, fenoxi-, ciklopropil-, N-benzil-pipe ridinil - vagy N-benzil-pirrolidinil-csoporttal lehet szubsztiUiáltva, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű naftiridinon-származékot adott esetben fémsója formájában — a képletben R1, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, és R5 jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy karboxilcsoporttól eltér — trialkil-oxónium sók vagy alkilhalogenidek és hidrogénhalogenid akceptorok, előnyösen alkálivagy alkáliföldfém hidridek, karbonátok, oxidok vagy alkoxidok segítségével aprotikus oldószerben O-alkilezünk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületből a 3-helyzetben lévő alkoxi-csoportot hidrogenolitikus úton lehasítjuk, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amely karboxilcsoportot tartalmaz, és/vagy a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.01.29.) 4. Eljárás az (I) általános képletű 1,6- -naftiridin-származékok és e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós vagy kvaterner sóinak előállítására, a képletben R1 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy egy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, ciano-, trifluormetil-, difluormetil-tio- vagy difluormetoxí-csoporttal vagy egy vagy két rövidszénláncú alkilén-dioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport; tienil-, piridi 1 -, 2,1,3-benzoxadiazolil-csoport; R2 jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport; 17 R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport; és R5 jelentése fenil-(3—5 szénatomos)-alkeniloxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű naftiridinon-származékot, adott esetben fémsója formájában, — a képletben R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — trialkil-oxónium sók vagy alkilhalogenidek és hidrogénhalogenid akceptorok, előnyösen alkáli- vagy alkáliföldfém hidridek, karbonátok, oxidok vagy alkoxidok segítségével aprotikus oldószerben O-alkilezünk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.02.10.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (±)-1 ,t-dihidro-5-izopropoxi-2-metil-4-(2-trifluormetil-fenil)-l,6-naftiridin-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.08.23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (±)-l,4-dihidro-5-izopropoxi-2-metil-4- (2-triíluormetil-fenil) -1,6-naftiridin-3-karbonsav - [2- - (N-benzil-N-metilamino) -etil] -észter-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.08.23.) 7. Eljárás a véredény-rendszer betegségeinek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4 és R3 az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós vagy kvaterner sóját gyógyászatilag elfogadható hordozóval, és kívánt esetben egyéb, a gyógyszerkészítésben szokásos adalék- és/vagy segédanyaggal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1985.08.23.) 8. Eljárás a véredény-rendszer betegségeinek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4 és R5 a.2. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós vagy kvaterner sóját gyógyászatilag elfogadható hordozóval és kívánt esetben egyéb, a gyógyszerkészítéshez szokásos adalék- és/vagy segédanyaggal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1984.08.25.) 9. Eljárás a véredény-rendszer betegségeinek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
