194878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogéntartalmú gyűrűvel kondenzált imidazo származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194878 vagy az A, B, vagy C csoportok egyike alkilszulfoniloxi-csoporttal szubsztituált szénatomot jelent, egy IV általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos; A“. B“, C“, D“ és R“, jelentése az A, B, C, D és R, a tárgyi körben megadottakkal azonos, azonban vagy R“, jelentése hidroxil- vagy aminocsoporí, vagy az A„, B” vagy C" csoportok egyike hidroxi-metincsoportot jelent — egy V általános képletű szulfonilhalogeniddel — a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és Hal jelentése klóratom vagy brómatom — adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk; majd adott esetben parciálisán hidrolizálunk; kívánt esetbén olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése a tárgyi körben meghatározott alkiniloxi-csoport, egy kapott VI általános képletű vegyületet — a képletben A, B, C és D jelentése az előbb megadottakkal azonos; R“, jelentése hidroxilcsoport — egy VII általános képletű halogeniddel — a képletben R6 jelentése 3-5 szénatomos alkinilcsoport és Hal jelentése klóratom, brómatom vagy jódatom — adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk; kívánt esetben a bármely eljárással kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval képzett savaddíciós sójává, előnyösen fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerben reagáltatunk. 1 17 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 250°C közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy forrási hőmér-5 sékleten hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a jelenlévő védőcsoport lehasítását hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan 10 végezzük. . 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítés közben, előnyösen a reakcióelegy forrási hőmérsékletén hajtjuk 15 végre. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás a 2. és 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellmezve, hogy a sav vagy bázis jelenlétében hidrolizálunk. 20 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás és a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamilyen savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont c) eljárás, a 2. és 7. 25 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100°C közötti, előnyösen 20 és 50°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre 9. Az 1. igénypont szerinti cl eljárás, a 2., 7. és 8. igénypontok szerinti eljárás, azzal 30 jellemezve, hogy a parciális hidrolízist sav jelenlétében végezzük. 10. Eljárás hatóanyagként I általános képlétű vegyületet — a képletben A, B, C, D, R, és R2 jelentése 35 az 1. igénypontban megadottakkal azonos — vagy tautomerjét vagy fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásosan használt töltőanyagokkal. hígító-, tartósító-, ízesítőszerekkel és/vagy egyéb -segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. 45 18 1 lap rajz képletekkel 10
