194872. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194872

2,32 (m, 4H),

3,12 (m, 2H),

3,40 (s, 2H),

3,50 (q, 2H),

4,03 (t, 2H),

4,49 (s, 1H, D20-dal cserélhető),

5,93 (t, 1H, D20-dal cserélhető),

6,7—7,4 (m, 4H),

8,5—9,5 (széles, 1H, D20-dal cserélhető) ppm.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű pirazolszármazékok — a képletben

R1 és R2 4—7 tagd, aliciklusos, egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak,

n értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6, és

R3 jelentése metil- vagy etilcsoport—,

valamint gyógyászatilag elfogadható sóik és hidrátj aik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3 és n jelentése a korábban megadott — savas vizes oldatban (I) általános képletű vegyületté és kívánt eset-11

ben egy így kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá és/ /vagy hidráttá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 5 jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R1 és

R2 együttes jelentésében a kapcsolódó nitrogériatommal 5- vagy 6-tagú aliciklusos heterociklusos csoportot és R3 helyén metHcsoportot tartalmazó, n=3 értékű (II) általános kép- 10 letű vegyületeket használunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 1 -metil-5-{3- [3-(piperidino-metil) -fenoxi] - -propil-aminoJ-3-hidroxi-lH-pirazol és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal

15 jellemezve, hogy kiindulási vegyületként 4- -karboxamido-l-metil-N5-{3- [3- (piperidino- metil)-fenoxi] -propil-amino}-pirazol-3,5-diamint használunk és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható’ savval 20 kezeljük.

4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű pirazinszármazékot — a

25 képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy hidrátját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó — és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverni“- ve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

12

6 lap rajz képletekkel

7