194866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(3-aril-1-piperazinil)- és 7-(3-ciklohexil-1-piperazinil)-3-kinolon karbonsavak és a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 194866 8 gyógyszerkészítmények előnyösen dozisegy ség formában vannak Eszerint a gyógyszerké szítmények olyan fizikailag elkülönülő egysé gek formájában például tabletta, drazsé, kap szula, pilula, kúp vagy ampulla formában - vannak, amelyekben a hatóanyag tartalom az egyszeri dózis törtrésze, vagy annak többszö rose A dózisegység készítmények például az egyszeri dózis 1 ,2,3 vagy 4 szeresét, vagy 1/2 ed, 1/3 ad vagy 1/4 ed részét tartalmaz hatják. A dózisegyseg készítmények előnyösen annyi hatóanyagot tartalmaznak, amennyit egy egy alkalmazás során kell beadni, és ez rendszerint egy teljes napi dózisnak, vagy 1/2 ed, 1/3 ad vagy 1/4 ed napi dózisnak felel meg. A nem toxikus, gyógyászati szempontból megfelelő hordozóanyagok szilárd, félig szilárd vagy cseppfolyós hígítószerek, töltőanyagok vagy formálást elősegítő anyagok lehetnek. A gyógyszerkészítmények előnyösen tab letták, drazsék, kapszulák, pilulák, granulák, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, ke nőcsök, krémek, gélek, borogatóoidatok, púdé rek vagy spray k lehetnek. A tablettákban, drazsékban, kapszulákban, pilulákban és granulákban egy vagy több (I) ál talános képletű hatóanyag van a szokásos hor dozóanyagok, így (a) töltő és szaporítóanya gok, például keményítő, tejcukor, szaccharóz, glükóz, mannit vagy kovasav, (b) kötőanyagok, például karboxi metil cellulóz, alginát, zselatin, poli(vinil pirrolidon), (c) nedvességtartó anya gok, például glicerin, (d) szétesést elősegítő anyagok, például agar agar, kalcium karbonát vagy nátrium karbonát, (e) oldódási késleltető anyagok, például paraffin, és (f) felszívódást gyorsító anyagok, például kvaterner ammóni umvegyuletek, (g) nedvesítőszerek, például ce til alkohol, glicerin monosztearát, (h) adszor bensek, például kaolin és bentonit, és (i) síkosí tó anyagok, például talkum, kalcium es mag nézium sztearát és szilárd plietilénglikol mellett, vagy az (a) (i) pontban felsorolt anyagok ke veréke mellett A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pilu Iákat és granulákat a szokásos, adott esetben mattirozóanyagot tartalmazó bevonattal vagy köpennyel is elláthatjuk, és oly módon is formál hatjuk, hogy azokból a hatóanyag vagy ható anyagok csak az emésztőrendszer egy bizo nyos részében, adott esetben késleltetve sza badufjon fel, ezesetben beágyazó anyagokat, például polimer anyagokat vagy viaszokat al kalmazhatunk • Az (I) általános képletű hatóanyagot vagy hatóanyagokat adott esetben egy vagy több fent említett hordozóanyaggal mikrokapszulák formájában is kikészíthetjük A kúpok az egy vagy több hatóanyagon ki vül szokásos vízoldható vagy vízoldhatatlan hordozóanyagokat például plietilénglikolt, zsí rókát, például kakaóvajat és hosszúszenláncú észtereket (például 16 szénatomos zsírsavak 14 szénatomos alkoholokkal alkotott észtereit), vagy a fenti anyagokból álló keverekeket tar talmazhatnak. A kenőcsök, krémek, zselék és pépek a ha tóanyag mellett szokásos hordozóanyagokat, például állati vagy növényi zsírokat, viaszt, pa raffint, keményítőt, tragantgyantát, cellulóz származékokat, polietilénglikolt, szilikont, ben tonítot, kovasavat, talkumot és cink oxidot, vagy a fenti anyagokból álló keveréket tártál mazhatnak. A hintőporok és spray k az egy vagy több hatóanyag mellett szokásos hordozóanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumí nium hidroxidot, kalcium szilikátot vagy polia mid port, vagy a fenti anyagokból álló keveré kel tartalmazhatnak A spray k ezen kívül szó kásos hajtóanyagot, így klór fluor szénhidro géneket is tartalmazhatnak Az oldatok és emulziók az egy vagy több hatóanyag mellett szokásos hordozóanyagokat, így oldószereket, oldódást elősegítő anyagokat és emulgeálószereket például vizet, etil al koholt, izopropil alkoholt, etil karbonátot, etil acetátot, benzil alkoholt, benzil benzoátot, propilénglikolt, dimetil formamidot, olajakat, közelebbről gyapotmagolajat, földimogyóróola jat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat vagy szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tét rahidrofuril alkoholt, polietilén glikol) t, szór bitán zsírsavésztereket, vagy a fenti anyagok ból, álló keverékeket tartalmazhatnak Parenterális alkalmazásra az oldatokat és emulziókat steril, és vérrel izotómiás formában is előállíthatjuk. A szusz penziók az egy vagy több hatóanyag mellett szokásos hordozóanyagokat, így folyé kony hígítóanyagokat, például vizet, etil alko holt, propilénglikolt; szuszpendálószereket, pél dául etoxilált izosztearil alkoholt, poli(oxi éti lén) szorbit és szorbitán észtereket, mikro kristályos cellulózt, alumínium metahidroxidot, bentonitot, agar agart és tragantgyantát, vagy a fenti anyagokból álló keveréket tartalmazhat nak. A fent említett gyógyszerkészítmények szí nezőanyagokat. konzerválószereket, továbbá illat és ízjavitó anyagokat, például borsmenta olajat, eukaliptuszolajat, valamint édesítőszere két, például szacharint is tartalmazhatnak A fenti gyógyszerkészítmények hatóanyag tartalma előnyösen 0,1 99,5 tömeg%, még elő nyösebben 0,5 95 tömeg%. A fenti gyógyszerkészítmények a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokon ki vül egyéb, gyógyászatilag hatásos anyagokat is tartalmazhatnak. A fenti gyógyszerkészítményeket a gyógy szerkészítésben szokásos eljárásokkal állítjuk elő, például a hatóanyagot a hordozoanyagok kai összekeverjük. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítményeket lokálisán, orálisán, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rek tálisan alkalmazhatjuk előnyösek az oralis vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
