194862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditio vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194862 alum adott esőiben halogénalommal, például fluoratommal helyettesíted tenilesopoit, ala csony szénalomszámú alkilcsoport, például me tilcsoport; alacsony szénatomszámu alkoxicso porttal helyettesített benzoilcsoport. például metoxlcsoporttal helyettesített benzoilcsoport; maximum 9 szénatomos alkoxi karboriil cső port, például izopropoxi karbonil vagy n ok tiloxi karbonil csoport, A jelentése 1,2 etilén , 1,3 propilén , 1 4 budién vagy viniléncso port, n értéke 0, továbbá magában foglalta a fenti, sóképző csoporttal rendelkező, májbeteg ségek kezelésére alkalmas vegyületek gyógyá szat/lag elfogadható sóit A találmány az /I/ általános kópletü vegyu leteket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is vonatkozik A találmány különösen azon /1/ általános kópletü vegyületekel tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik, ahol a képletben Rí jelentése halogénatommal, például fluor atommal, alacsony szénatomszámu alkoxicso porttal, például metoxicsoportlal, vagy halogén alacsony szónatomszámú alkllcsoporltal, pél dáullrifluor metil csoporttal helyettesített fenti csoport; piridil csoport, például 2 piiidil cső port; Rí? jelentése hidrogénatom, adott esetben halogónatommal, például fluoratommal helyet tesített fenilcsoport, alacsony szénatomszámú alkilcsoporl, például metilcsoport, alacsony szénatomszámú alkoxicsoporttal, például meló xicsoporttal helyettesített benzoilcsoport, maxi műm9szénalomosalkoxi karbonilcsoport, pél dául Izopropoxi karbonil vagy n oktiloxi kar bonil csoport; A jelentése etiléncsoport, 1 3 propilén csoport, 1 4 budién csoport, vagy vlnilóncsoport; n értéké 0, továbbá magaba fog tatja a fend, sóképző csoportokat tar talmazo ve gyülelek gyógyászatiig elfogadható soil A találmány az /\l általános képletü új ve gyületek előállítására is vonatkozik, például amelyeknél Rí jelentése díszubsztltuált fenil csoport (mely adott esetben hidroxilcsoporttal észterezett vagy óterezett), R^ jelentése hidro génatom, továbbá A és n jelentése a fenti, az zal a feltétellel, hogy A jelentése 1 3 propilén csoporttól eltérő, ha R i és R- jelentése ugyan az, és mindegyikük külön külön valamely, a 4 helyzetben hidroxilcsoporttal vagy alacsony szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoporlot jelent, n értéke 0, továbbá A je lentése 1,3 propilén csoporttól eltérő, ha R i je lentése fenilcsoport, RL- jelentése metil , tere budi csoport, n értéke 0 A találmány különösen azon /I/ altalános kópletü vegyuletekre vonatkozik ahol a kép leiben Rí jelentése hidroxilcsoporttal, alacsony szénatomszámú alkoxicsoporttal. katboxi ala csony szénatomszamú alkoxicsoporttal, di (ala csony szénatomszámú alkil) amino (alacsony szénatomszámú alkoxi) csoporttal és/vagy ha logónatommaldiszubszütuált fenilcsoport. R? je lentése hidrogénatom és A es n jelentőse a fen ti, azzal a feltétellel, hogy A jelentése 1,3 pro pitén csoporttol elterö ha R i és Rz jelentése ugyanaz, és a 4 helyzetben hidroxilcsoporttal, 7 alacsony szénatomszámu alkoxicsoporttal mely diszubszdtuált aminocsoporttal vagy ala csony szénalomszámú alkoxicsoporttal helyet test lett szubszdtuált fenilcsoporlot képvisel, és n értéke 0, továbbá A jelentése 1,3 propi lén csoporttól eltérő, ha R| jelentése fenilcso port, Rz jelentése metilcsoport, vagy tere buti! csoport és n értéke 0 A találmány különösen azon Hl általános képletü vegyuletekre vonatkozik, ahol a kép letben R i jelentése halogénatommal szubszdlu ált fenilcsoport (a halogénatom jelentése példá ul fluoratom), vagy piridilcsoport, például 2 pi ridil csoport; Rz jelentése halogénatommal, pél dául fluoratommal helyettesített fenilcsoport; alacsony szénatomszámú alkilcsoport, például metilcsoport, fenil alacsony szénalomszámú al kilcsoport, például benzilcsoporl, alacsony szénatomszámú alkoxicsoporttal, például met oxicsoporttal helyettesített benzoilcsoport, ma ximum 9 szénatomos alkoxi karbonil csoport, például izopropoxi karbonil vagy n oktiloxi karbonil csoport, A jelentése például 1,2 etl lén , 1,3 propilén , 1,4 butilén vagy vinilén csoport; n értéke 0, vagy ahol Rí jelentése fe nilcsoport, Rz jelentése di (alacsony szénatom számú alkil) amino csoporttal, például dlmetil amino csoporttal helyettesített fenilcsoport, A és n jelentése a fend; vagy ahol R i jelentése ala csony szénatomszámú alkoxicsoporttal, példá ul metoxicsoporttal, diszubszdtuált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, A és n jelentése a fenil. A találmány a fenti sóképző csoporttal ren delkező vegyületek gyógyászatiig elfogadha tó sóira és azok előállítására Is vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek önmagában ismert módon állíthatók elő. Az /I/ általános képletü vegyüteteket és só lkat oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely /Hd/ általános képletü vegyülő tét ahol a képletben R5 jelentése valamely kilépő csoport, A és n jelentése az Hl képletben megadott egy fémbevlvő szerrel, majd va lamely /III/ általános képletü vegyülettel ahol a képletben Rí és Rz jelentése az /I/ képletben megadott reagáltatunk, vagy b) olyan /I/ általános képletü vegyületek elő állítására, melyeknél n érléke 0, valamely /IVc/ általános képletü vegyületet ahol a képlet ben Rí és Rz jelentése az Hl képletben meg adott egy bázikus kondenzálószerrel, majd szén diszulfiddal és egy /IVa/ általános képletü vegyülettel ahol Xi és X'i jelentése reaktív észlerezett hidroxilcsoport reagáltatunk, vagy d) olyan Hl általános képletü vegyületek elő állítására, melyeknél n értéke 0, valamely /III/ általános képletü vegyületet egy /Vita/ általános képletü vegyülettel ahol a képletekben R( és Ri> és A jelentése az .Hl képletben megadott, Y3 jelentése di(alacsony szénatomszámú alk oxi) foszforll csoport bázikus reagens jelen léiében reagáltatunk, vagy e) olyan Hl általános kópletü vegyületek elő állítására ahol a képletben n értéke 0 va ff. 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 56 60 65
