194862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditio vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
43 194862 44 ában fejezzük kl oly módón, hogy a széntetrak lóriddal és a vizsgálandó vegyúletlel kezelt ego rek es a csak szenlotrakloriddal kezeli egerek alvási idejét vetjük össze, adott dózisokat alkat mazva 5 I. Táblázat Az I láblázat számos találmány szerinti ve gyület galaktózamin és széntelraklorid model len kapott vizsgálati eredményeit mutatja Vegyülei M-dimetii-amino-tenil -'l.3-ditian-2-Hlderv-fenil-metán 1.3- ditian-Z-ilidén -bísz-'4-fiuor-feni|.-metán 1- 1 3-ditian-2-ilidén -2 2.2-trifluor-1 -fenrl-etán 1 - '1 3-jdittolan-2-Iliden-1 -ra-fluor-fenft -etán 1.3- ditiolan-2-ilidén - '3 4 -dimetoxi-fenil -métán 2- .'t.3-ditiolán-2-ilidén'-2- 'S-tritluo'-metii-fenii-l-M-metoxi-lenll -etanon izopropk- i,3-ditcolan-2-lliden - '-t-fiuor-fenil -acetat izopropii-'1.3-ditioi-2-ilidén - '4-fluor-íenit -acetat n-oklii- 'i.3-ditlolan-2-iliden - "3-lri-fluor-metil-fertíl -acélát n-oktil-'1.3-ditian-2-ilidén.-'3-trifiüor-metil-fenil -acetát n-oktil-.'3-trifluor-metii-tenil -/5-oxo-1 .3-ditian- 2-iliden- -acetát n-oktil-'l 3-ditiepán-2-ilidén -/3-trifluo'- metil- fenll -acetát 1-'l.3-ditian-2-ilidén-1-/3-piridil-etan i-'i.3-ditian-2-ilidén'-2-(enii-i-<'2-piridil-etan 1 -rí.3-ditian—2-tlidén -2-dimetil-amino-1 -lenii-etan-tumarát 'i.3-dltian-2-ilidón -NN-dimetil-szuHonamido-fenil-metán •'4-karboxi-tenil -'l.3-ditian-2-iliden-fenil-metan nátrium só 1 -/1.3-ditian-2-lhdén -1 - '3-hidroxi-fenil--etan l-/3-karboxi-metoxi-fenil -1 -1.3-ditian-2-iliden--etan nátrium só •'1.3-ditian-l-oxid-2-iliden'-bisz-'4-fluor-fenH'-metán l-/l.3-ditian-2-llidén -l-/4-/4-metil-piperazino'-fenil-e1án-fumarát /Í.3-ditian-2-ilidén'-/3-trif!uor-metil-lenll,-esetsav nátrium só 1 -/1,3-ditián-2-iliden -1-/3-/2-dimetil-amino-etoxi/-fenil'-etán fumarát l-/3-karboxi-4-metoxi-fenil -1-/1 3-ditián-2-ilidén'-etan nátrium só 1-/1 3-dltian-2-llidén> -1-/2 5-dimetoxi-fenll/-2-dimetil-amino~elan-oxalal 1 — 13-ditián-2-llidén -3-dimetil-amino-1 -lenii-propán-fumarát 1 -/1,3-ditian-2-Hidén-1 -/4-fluor-fenil- -2-dimetll-amino-etán fumarát 1 -/i 3-ditián-2-llldérv'-1 -/4-fluor-fenil/-2-morfolino-etán hldroklorid . 1 -/3-amino-fenil'-1 -/1,3-ditián-2-ilidérv'-etán hidroklorid /1.3-ditian-2-ilidén'-fenil-acetonllrlP galaktózamin CCl-i modell modell % módosított DE50 alvási idő .umól/kg'________ 10-40 /100 mg/kg 5-19 /100 mg/kg-23 31-60 /1Ó0 mg/kg' 98-6 /100 mg/kg' 26-57 .'25 mg'kg 156-75 '100 mg'kg 95-39 /100 mg'kg 72-46 '100 mg'kg 17 .-45 .'100 mg'kg 11 76-26 /100 mg/kg 500 137-34 .’100 mg/kg 33 187 286 115 — 406 77-100 !7S mg/kg' 95 — — .-17 /100 mg/kg' 296 101 _ 122 36 — 205 — 197 ■-73/10 mg/kg' 65 — * Ismert vegyület K A Jensen and L Henriksen. Acta Cbem Scand 22 1107-1128 /1968. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás /I/ általános képletü dttio vegyü letek, ahol a képletben Rí jelentése fenilcsoport. mely adott eset ben halogénatommat, hidroxil , karboxi (ala csony szénatomszámú atkoxi) , di(alacsony szénatomszámú alkil) amino (alacsony szén atomszámú alkoxl) , 2 6 szénatomos alkano il . halogén (alacsony szénatomszámú alkil) , karboxi , amtno , di(alacsony szénatomszámú alkil) amino , 4 (alacsony szénatomszámú al kil) piperazino vagy karboxi (alacsony szén atomszámú alkanöil) amino csoporttal mono szubsztituált, vagy 1 vagy 2 alacsony szénatom számú alkoxlcsoporttal, vagy egy alacsony szénatomszámú alkoxi és egy karboxilcso porttal, vagy egy alacsony szénatomszámú al koxi és egy 2 6 szénatomszámú alkanollcso porttal szubsztituált; vagy piridilcsoport vagy ti enilcsoport; R2 jelentése lenilcsoport, mely halogén atommal, hidroxil , alacsony szénatomszámú alkoxi , karboxi (alacsony szénatomszámú al koxi) -, karboxi vagy di(alacsony szénatom számú alkil) amino csoporttal szubsztituált; alacsony szénatomszámú alkilcsoport, fenti (alacsony szénatomszámú alkil) csoport; ha logén (alacsony szénatomszámú alkil) cső port, dl(1 5 szénatomszámú alkil) amino (ala csony szénatomszámú alkil) csoport; 2 6 szén atomszámú alkllén) imino vagy morfolinocso porttal szubsztituált alacsony szénatomszámú alkilcsoport; alacsony szénatomszámú alk oxicsoporltat szubsztituált benzoilcsoport, karboxicsoport; 1 9 szénatomos alkoxi karbo nil csoport vagy di(alacsony szénatomszámú alkil) amlno szulfonil csoport A jelentése 1,2 etilén csojwtl 1,3 propl tón csoport; 1,4 butilen csoport, 12 eténilón csoport vagy 2 oxo 1,3 propilén csoport; és n értéke 0 vagy 1, vagy amelyeknél Rí jelentése di(alacsony szénatomszámú alkoxi) fenil csoport, R2 jelentése hidrogénatom, es A és n jelentése a fenti, valamint ezeknek a vegyuleteknok gyógyá szatllag elfogadható sói előállítására, a.'la! jel lemezve, hogy a) valamely /Ildi általános képlertú vegyülő tét, ahol a képletben R5 jelentése valamely ki lépő csoport, A és n jelentése a tárgyi körben 40 45 50 55 60 65 23
