194862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditio vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19-1862 20 io vés karbonsav acilcsoporlja. mely ma • imum 10 szénatomot tartalmaz, különösön valamely adott esetben helyettesített, például halogén atommal, clanocsoporttal. vagy árucsoporttal helyettesített alkán karbonsav acil csoportja, vagy valamely karbonsv szemi észter Ilyen acílcsoport például valamely alacsony szén atomszámú alkanoilcsoport, így forrnil , acotil vagy propionil csoport, halogen alacsony szénalomszámú alkanoilcsoport, így 2 halo gén acetil csoport, különösen 2 klói 2 bróm , 2 jód , 2,2,2 tri íluór vagy 2,2,2 Irl klór acetil csoport, fenoxí karboriil csoport, alacsony szénalomszámú alkoxi karbonil cső port, például metoxi karbonil csoport, izobut oxl karbonil vagy tere butoxi karbonil cső port, arll alacsony szénalomszámú alkoxi karbonil csoport például benziloxi karbonil csoport, vagy dífenil metoxi karbonil cső port, melyek mindegyike adott esetben nilro csoporttal helyettesített, vagy alacsony szén atomszámú, adotl esetben az 1 es helyzetben elágazó és/vagy az t es vagy 2 os helyzetben szerves szililcsoportlal, szulfonilcsopor ital, tesz foniocsoportlal, clanocsoporttal. vagy arilcso porttal helyettesített alacsony szénalomszámú alkoxi karbonil csoport, így 2 tri alacsony szénatomszámú alkil szilit etoxi karbonil csoport, például 2 trimelil szilit etoxi karb onll csoport, 2 szulfonll etoxi karbonil cső port, például 2 metil szulfoníl etoxi karbonil csoport, 2 foszlonio etoxi karbonil csoport, például 2 trimetil foszfonio etoxi karbonil csoport,2 ciano alacsonyszénatomszámual koxl karbonil csoport, például 1,1 dlmotil 2 ciano etoxi karbonil csoport, vagy fluorenil metoxi karbonil csoport A szilit amino vagy sztannil amino csoportok különösen va lamely szerves szilit amino vagy sztannil ami no csoportok lehetnek , melyek ben a szilícium vagy a kénatom, előnyösen alacsony szénatom számú alkllcsoporttal, különösen metil vagy etilcsoporttal, továbbá alacsony szenatomszá mú alkoxlcsoporttal, például mutoxiesoportta! helyettesített A megfelelő szilil vagy sztannil csoportok jelentése különösen valamely tri ala csony szénalomszámú alkil szilil csoport, kü Ionosén trimetil szilil csoport, továbbá di metil tere. budi szilil csoport a megfelelően szubsztituált sztannilcsoport jelentése például tri n bulil sztannil csoport Az enyhe reakciókörülmények kozott leha sttható hidroxilcsoportok például acilcsoportok, így adott esetben halogenatommal helyettesi tett alacsony szénalomszámú alkanoilcsoport, vagy észterezett hidroxilcsoporl, így alacsony szénatomszámú alkanoilcsoport például for mil , acetil vagy pivaloilcsoport halogén ala csony szénalomszámú alkanoilcsoport, például klór acetil csoport, diklor acetil triklór ace tll vagy trifluór acetil csoport, alacsony szén atomszámú alkoxi alacsony szénatomszámú alkanoilcsoport, például metoxi acotil csoport, aril alacsony szénalomszámú alkoxi alacsony szénalomszámú alkanoilcsoport. például trlfe nil metoxi acetil csoport, vagy ariloxi ala csony szénalomszámú alkanoilcsoport, például íenoxi acetil csoport, benzollcsoport, alacsony szénatomszámú alkoxi karbonil csoport, pel dául metoxi karbonil csoport, etoxi karbonil vagy tere butoxi karbonil csoport, arll ala csony szénatomszámú alkoxi karbonil cső port, például benziloxi karbonil csoport, vagy dilenil metoxi karbonil csoport, melyek mind egyike adott esetben nllrocsoporttal helyettesi tett, vagy szerves szili!cso|x>rt, így a védett karboxl , vagy amlnocsoporttal kapcsolatban omlílett szililcsoportok egyike, különösen Irl alacsony szénalomszámú alkil szilil csoport Valamely védett szulfocsoporl jelentése kü lónósen valamely észterezeti szulfocsoport, így valamely alifás , clkloalífás , cíkloalifás all lás , aromás vagy aralifás alkohollal észtere zett szulfocsoport, például valamely alacsony szénatomszámú alkanol, vagy valamely szilil vagy sztannilcsoportlal, így tri alacsony szón atomszámú alklí szilil csoporttal észterezett szulfocsoporl A szulfocsoporlbana hidroxilcso pori védett lehel, például az észterezett karbo xilcsoportban tévő hldroxllcsoporttal analóg módon A kapóit /I/ általános képletű vegyületek ben, melyeknek egy vagy több funkciós cső portja védeti, a védett csoportok például vala mely védett karboxllcsoport, amlnocsoport, htdroxil és/vagy szulfocsoport önmagában Is meri módon szolvolízlssel, így hidrolízissel vagy alkoholízissel hasítható Ennek megfelelően va lamely amino vagy hidroxilcsoporl védőcső > portjaként használt acílcsoport önmagában Is mert módon eltávolítható, különösen alkoholt" zissel, vagy hidrolízissel. Valamely acílcsoport alkoholízissel történő eltávolítása például vala mely erős bázisos szer jelenlétében hajtható végre Ezen eljárásban k ülönösen valamely ala csony szénatomszámú alkanol, például etanol vagy n butanol és valamely erős bázis, vala mely alkálifém alkoxid, például nátrium vagy kálium alacsony szénatomszámú alkoxid, pól dául nátrium vagy kálium etoxid, vagy n bu toxid vagy valamely alkálifém hidroxid, példá ul nátrium vagy kálium hidroxid használható A találmány szerint eljárva a védőcsopor tok hid rolízissel is eltávolíthatók A hidrolízis kulonő sen valamely erős bázis, így a feni említett bá zisok egyike, vagy valamely nitrogén bázis. így valamely tri alacsony szénatomszámú alkil amin. például etil diizopropil amin, pirldin vagy valamely kvaterner ammonium vegyúlet például benzil trimetil ammonium hidroxid je lentétében hajihaló végre Az amlnocsoport vé dőcsoportjaiként használt alacsony szénatom számú alkoxi karbonil csoportok, így az etoxi karbonil csoportok, enyhe reakclókörúlmé nÿok között acidolízissel, például triftuorecet savval történő kezeléssel szintén eltávolíthatók F entieken túlmenően az amino vagy karboxíl .csoportok védésére használt 2 helyettesített szilil etoxi karbonil csoport szinten eltávolít ható valamely hidrogén fluorid sóval lórtónő 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
