194854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a (+)-katechin új krisztálymódosulatainak és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194854 20% relatív nedvességtartalom mellett tartunk és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli (-f)-katechin ó-módosulatot, vagy b) ( + )-katechin-tetrahidrátot olvadáspontja fölötti, 180°C körüli hőmérsékletre melegítünk, a megolvasztott anyagot beoltjuk a kristályvíz nélküli (-j-)-katechin Ó-módosulst oltókristályaival és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli (-k)-katechin ó-módosulatot, vagy c) ( + )-katechin-ß-monohidrätot 50°C és 90°C közötti hőmérsékletre melegítünk legfeljebb 20% relatív nedvességtartalom mellett és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli ( + )-katechin ó-módosulatot. (Elsőbbsége: 1983. február 23!) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) ß-monohidrätot 100°C és 130°C közötti hőmérsékleten és legfeljebb 20% relatív nedvességtartalom mellett tartunk és öszszegyüjtjük a kristályvíz nélküli (-j-)-katechin y-módosulatot vagy b) ( + ) -katechin-tetrahidrátot olvadáspontja fölötti, legfeljebb 180°C-ra melegítünk, és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli (4)-katechin y-módosulatot. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) kristályvíz nélküli i|-módosulatot 100°C és I30°C közötti hőmérsékleten legfeljebb 20% relatív nedvességtartalom mellett tartunk és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli (-(-)-katechin ó-módosulatot, vagy b) (-f) katechin-tetrahidrátot olvadáspontja fölötti, 180°C körüli hőmérsékletre melegítünk, a megolvasztott anyagot beoltjuk a kristályvíz nélküli ( + )-katechin Ó-módosulat oltókristályaival és összegyűjtjük a kristályvíz nélküli (-f)-katechin ó-módosulatot. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás (-f )-katechin-a-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy a (-4)-katechin-tetrahidrátot, -ß-monohidratot vagy kristályvíz nélküli rpmódosulatot vízben szuszpendáljuk és 60—80°C hőmérsékletre melegítjük. (Elsőbbsége 1982. február 24.) 7 Az 1. igénypont szerinti a) eljárás ( + )-katechin-a-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy ( + )-katechin-tetrahidrátot, -ß-monohidratot vagy kristályvíz nélküli rj-módosulatot száraz por formájában 60— 80°C hőmérsékletre melegítünk 70—90% relatív nedvességtartalom mellett. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 8. Az I. igénypont szerinti eljárás ( + )-katechin-a-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy ( + )-katechin-tetrahidrátot 140—150°C hőmérsékleten addig melegítünk, amíg a tetrahidrátban levő víznek körülbelül három mólja el nem párolog, a megolvasztott anyagot beoltjuk a ( -j- ) - katechin - -a-monohídrát oltókristályaival és hagyjuk kihűlni. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 37 20 9. A 2. igénypont szerinti a) eljárás kristályvíz nélküli ( + )-katechin y-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a ( + )-katechin-ß-monohidrätot 50—80 óra hosszat 110—130°C hőmérsékleten, 0% és 20% közötti relatív nedvességtartalom mellett tartjuk. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárás kristályvíz nélküli ( + )-katechin y-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a ( + )-katechin-tetrahidrátot 140—150°C hőmérsékletre melegítjük, hagyjuk a vizet elpárologni, és a kapott olvadékot a kristályvíz nélküli ( + )-katechin y-módosulat oltókristályaival beoltjuk. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 11. A 2. igénypont szerinti c) eljárás kristályvíz nélküli (-(-)-katechin y-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a kristályvíz nélküli (-f-)-katechin p-módosulatot 150— 170’C hőmérsékleten melegítjük 30 percen keresztül. (Elsőbbsége: 1983. február 23.) Î2. A 3. igénypont szerinti a) eljárás kristályvíz nélküli (-(-)-katechin ó-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a kristályvíz nélküli (-f )-katechin-t|-módosulatot 10— 30 érán át 100—120°C hőmérsékleten és 1 — 10% relatív nedvességtartalom mellett tartjuk. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 13. A 3. igénypont szerinti b) eljárás kristályvíz nélküli (-ß)-katechin ó-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a ( + )-katechin-tetrahidrátot 140—150°C hőmérsékletre melegítjük, hagyjuk a vizet elpárologni, és az olvadékot beoltjuk a kristályvíz nélküli ( + )-k itechin ó-módosulat oltókristályaival. (Elsőbbsége: 1982. február 24.) 14. A 3. igénypont szerinti c) eljárás kristályvíz nélküli (4-)-katechin ó-módosulat előállítására, azzal jellemezve, hogy a (-+-)-katechin-ß-monohidrätot 50°C és 9Ö°C közötti hőmérsékleten melegítjük 45—50 óra hoszszat, 15% relatív nedvességtartalom mellett. (Elsőbbsége: 1983. február 23.) 15. Eljárás májbetegségek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az l —14. igénypontok bármelyike szerint előállított (-f)-katechin-a-monohidrátot, kristályvíz nélküli (-f)-katechin y-módosulatot vagy kristályvíz nélküli ( -f - )-kátééin ó-módosulatot önmagában vagy a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, konzerváló-, stabilizáló-, emulgeáló, oldásközvetítő anyagokkal, ozmózisnyomást szabályozó sókkal és/vagy pufferekkel összekeverve tablettává, drazsévá, kapszulává, kúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injektálható vagy infúzió céljára alkalmas készítménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.február 23.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 1., 4. vagy 5. igénypont szerint előállított (-f )-katechin-a-monohidrátct, kristályvíz nélküli ( + )-katechin y-módosulatot vagy kristályvíz nélküli (44- -katechin y-módosulatot önmagában vagy a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, konzerváló-, stabilizáló-, emulgeáló, oldásköz38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
