194847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(acetil-amino-fenil)-2-amino-propanon-származékok és sóik, valamimt hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására
194847 resszánsnak bizonyult ember esetén naponta kétszer alkalmazva, míg a CRL 41 177 kiváló antidepresszáns hatással rendelkezett 2 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta vagy zselatinkapszuia formájában naponta 2—3 alkalommal adagolva. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás új (I) általános képletű 1- - (acetil-amino-fenil) -2-amino-propanon-származékok — a képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos ciklo-alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkiicsoport, vagy R, és R2 a kapcsolódó nitrogenatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 5—7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben még egy nitrogén-, oxigén- vagy kén-hetero-atomot is tartalmaz; a fenti heterociklusos csoport előnyösen pirrolidino-, morfolino-, tiomorfolino-, piperidino-, hexametílén-imino-, piperazino-, vagy 4-metiI-piperazino-csoport lehet, Ar jelentése (a) általános képletű csoport, az utóbbi képletben X jelentése 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódó acetil-amino-csoport és Y és Z jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy 3-as és/vagy 5-ös helyzetben kapcsolódó halogénatom — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű halogénszármazékot — a képletben Ar jelentése a tárgyi körben megadott és Hal jelentése klór- vagy brómatom — egy (IV) általános képletű aminnal — a képlçtben Rj és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, 15°C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten, legalább 0,5 órán át, a (IV) általános képletű amint feleslegben használva, vagy b) egy (V) általános képletű l-(amino-feníl)-2-amino-propanon-származékot — a képletben Y, Z, R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — feleslegben lévő acetilezőszerrel, .előnyösen egy acetil-halogeniddel vagy ecetsavanhidriddel acetilezünk, legalább 2 órán át, a reakcióelegy forráspontjának hőmérsékletén, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.08.20.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az Ar helyén 4-acetil-amino-fenil-, 4- -acetil-amino-3-klór-fenil-, 4-acetil-amino-3,5-21-diklór-fenil-, 3-acetil-amino-fenil- vagy 3- -acetil-amino-4-klór-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Ar jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1984.08.20.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 1 - (4-acetil-amino-3,5 diklór-fenil) -2- -izopropil-amino-propanon és savaddíciós sói, 1-(4-acetil-amino-fenil )-2-etii-amino-propanon és savaddíciós sói, 1-(4-acetil-amino-fenil )-2-piperidin-propanon és savaddíciós sói, 1 - (4-acetil-amino-3-klór-feniI) -2-pirroiidino-propanon és savaddíció sói, 1- (3-acetil-amino-fenil)-2-piperidino-propanon és savaddíciós sói, 1 -(4-acetil-amino-fenil)-2-izopropil-amino - -propánon és savaddíciós sói, és 1 - (4-acetil-amino-fenil ) -2- (terc-butil) -amino-propanon és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált (III), (IV), illetve (V) általános képletű kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.20.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű 1 - (acetil-amino-fenil ) -2-amino-propanon-származékot, amelynek képletében R,f R2 és Ar jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy annak valamely. savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/ /vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé formáljuk. (Elsőbbsége: 1984.08!20.) 5. Eljárás az új (I) általános képletű 1-(acetil-amino-fenil )-2-amino-propanon-származékok — a képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkiicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, Ar jelentése (a) általános képletű csoport, ahol X jelentése 4-es helyzetben kapcsolódó acetil-amino-csoport, Y jelentése 3-as helyzetben kapcsolódó halogénatom vagy hidrogénatom, és Z jelentése hidrogénatom — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű halogénszármazékot — a képletben Ar jelentése a tárgyi körben megadott és Hal jelentése klór- vagy brómatom — egy (IV) általános képletű aminnal — a képletben R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott 22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
