194847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(acetil-amino-fenil)-2-amino-propanon-származékok és sóik, valamimt hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.10.12. (21) 3837/84 (33) FR: (32) 83.10.14. 84.08.20. (31) 83.16408 84.12963 (H) (13) 194847 B (51) Int.Cl4 C 07 D 295/14 C 07 C 103/44 A 61 K 31/.16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985.09.30. (45) Megjelent: 1989.12.27. (72) Feltaláló: LAFON Louis, Párizs, FR (73) Szabadalmas: Laboratoire L. Lafon, Maisons Alfort, FR (54) ELJÁRÁS 1-(AC ETIL-AMI NO-FENIL)-2-AMI NO-PROPANON•SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK, VALAMINT HATÓANYAGKÉNT A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új l-(acetil-amino-fenil)-2-amino-propanon-származékok és savaddíciós sóik, valamint a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállitására. Az (I) általános képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R, és R2a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 5—7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben még egy nitrogén-, oxigén- vagy kén-heteroatomot is tartalmaz; a fenti heterociklusos csoport előnyösen pirrolidino-, morfolino-, tiomorfolino-, piperidino-, hexametilén-imino-, piperazino-, vagy 4-metil-piperazino-csoport lehet, Ar jelentése (a) általános képletí: csoport, az utóbbi képletben X jelentése 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódó acetil-arnino-csoport és Ar-CO-CH(CH3)-NR1R2 (I)