194837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazol származékokak és azz ezeket hatóanyagként tartalmazó fungicid szerek előállítására

ben megadott, Rbés Rb jelentése hidrogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport és

R3 jelentése hidrogénatom, 1 6 szénatomos alkilcsoport, benzil , 2,2,2- trifluor—etil—, ada 5 mantil , és a fenti benzilcsoport egy 1-4 szén atomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált, vagy

R2 és R3 hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (b), (c), (d) képletü vagy (e) ál- 10 talános képletü csoportot jelentenek, az utóbbi képletben R4 jelentése 2 4 szénatomos alkanoilcsoport vagy(l 4 szánatomos) alkoxi-karbonil csoport

egy (V) ált^ános képletü vegyületet — a 15 képletben R, R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy egy abból képezett acilezésre alkalmas halogenid , észter vagy vegyes anhidridszármazékot egy (Xyill) általános képletü aminnal a képletben R2 és R3 jelentése a fenti re- 20 agáltatunk,

és az a) c) eljárások bármelyikével előállított (l) általános képletü vegyületet kívánt esetben savval reagáltatva gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk (Elsőbbsé- 25 ge.1983. 09 30.)

11. A 10. igénypont szerinti a) eljárás, azzal /ellemezve, hogy cianidion tartalmú vegyület ként nátrium vagy kálium cianídot alkalma zunk (Elsőbbsége: 1983. 09. 30 ) 30

12 A 10. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a savat úgy biztosítjuk, hogy a (IV) általános képletü vegyületet savaddíciós so formájában alkalmazzuk, és a reakció lefolytatására a reakciókomponenseket 180 C on 35 szerves oldószerben melegítjük. (Elsőbbsége 1983 09. 30 )

13 A 10. igénypont szerinti c) eljárás, azzal Iellemezve, hogy acilezésre alkalmas származékként az (V) általános képletü vegyület sav- 40 kloridját vagy bromidját, vegyes anhidridjét, 1 -4 szénatomos alkil észterét, szukcinimido-, ftálimido vagy benzotriazol 1 il észterét használjuk (Elsőbbsége: 1983 09 30 ) _

14. Az eljárás gyógyászati készítmények 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely,

a 10. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet amelynek képletében R,

R1, R5 és R5jelentése a 10. igénypont tárgyi kő reben megadott vagy annak valamely gyó bü gyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészí tésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 09 30) 55

15. Eljárás az (I) általános képletü vegyüle tek a képletben

R jelentése halogénatommal mono vagy diszubsztituált fenilcsoport,

R1 jelentése cianocsoport vagy CO NR2R3 bü általános képletü csoport, az utóbbi képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 4 szén atomos alkilcsoport. és

R3 jelentése hidrogénatom. 1 8 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport. ahol a fenti benzil fab

33

IS

34

csoport egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált, vagy

R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (b), (c), (d) képletü vagy (e) általános képletü csoportot jelentenek, az utóbbi képletben

R4 jelentése 2-4 szénatomos alkanoitcsoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csooort,

Rb jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és

R jelentése metilcsoport

— valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános vegyületek szűkebb körét képező

a) (le) általános képletü vegyületek előállítására — a képletben Fiés R5 jelentése a tárgyi körben megadott — R6 jelentése metilcsoport —egy (III) általános képletü vegyületet — a képletben R jelentése a fenti — egy (XVI) általános képletü aniont tartalmazó fémsóval — a képletben R5 és R6 jelentése a fenti — majd savval reagáltatunk;

b) (lg) általános képletü vegyületek előállítására — a képletben R, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és

R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport és a benzilcsoport 1 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált, vagy

R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogén atommal együtt (b), (c), (d) képletü vagy (e) ál talános képletü csoportot jelentenek, az utóbbi képletben R4 jelentése 1 -4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil csoport —

egy (V) általános képletü vegyületet — a képletben R, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott vagy egy abból képezett acilezésre alkalmas halogenid-, észter vagy vegyes an - hidridszármazékot egy (XVIII) általános képletü aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a fenti — reagáltatunk; vagy

c) egy (lg) általános képletü vegyület előállítására — a képletben R, R , R , R és R jelentése a tárgyi körben megadott - egy (A) általános képletü vegyületet — a képletben R, R és R6 jelentése a fenti - egy (XVIII) általános képletü aminnal — a képletben R2 és R3 jelen tése a fenti reagáltatunk, kívánt esetben

i) egy olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, ahol a képletben R1 jelentése

CONH(1 4 szénatomos alkil) vagy-CQN(1-4 szónatomos alkil)2-csoport és R, R5 és R6 jelentési a tárgyi körben megadott, egy R1 helyén -CONH2 csoportot tartalmazó megfelelően helyettesített vegyületet alkilezünk; vagy

ii) egy (XI) általános képletü veayület előállítására — a képletben R, R5 és Ryjelentése a tárgyi körben megadott — egy a) eljárással előállított (le) áUalános képletü vegyületet a képletben R, R5 és R6 jelentése a fenti — savamidig hidrolizálunk, majd egy bármely fenti módon