194836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(fenil-alkil)-3-(amino-alkil)-4-(3H)-kinazolin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194836 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(/2,5-dimetoxi-fenll/-metll)-3-(3-/dime-til-amlno/-propil)-6-izopropoxl-4(3H)-kinazolinon (30. sz. vegyület), 2-(/2,5-dimetoxi-fenil/-metll)—3—(2-pirrolidinil—etil)-6—metil-4(3H)-ki- 5 nazollnon (31. sz. vegyület), 2-(/2,5-dimetoxi-fenil/-metll)-3-(2-/dimetil-amino/-etil)-6-izopropoxl-4(3H)-kinazolinon (47. sz. vegyület), 2-(4-metoxi-fenll-metil)-3-(2-/dlmetll-amlno/-etll)-6-izopropoxi-4(3H)-kinazollnon (50. sz. 10 vegyület), 2-(/2,5-dimetoxl-fenll/-metll)-3-(2- -/dimetil-amino/-etll)-6-ízopropoxl-7-metoxl-4(3H)-klnazollnon (81. sz. vegyület), 2-(4-metoxl-fenil-metíl)-3-(2-/dlmetil~amlno/-etil)-6- lzopropoxi-7-metoxi-4(3H)-kinazollnon (82. 15 sz. vegyület), 2-(2,5-/dimetoxi-fenil/-metli)~3- —{2—[N—( /3,4-dlmetoxi-fenll/etll)-N-metil-amino]-etil}-4(3H)-kínazollnon (93. sz. vegyület), 2-(/4-metoxi-fenil/-metil)-3-{2-[N-(/3,4-dimetoxl-fenll/-etil)-N-metil-amlno]-etil}-4(3H) - 20-kinazolinon (112. sz. vegyület), 2-(4-metoxi-fenil-metll)-3-{2 [N-(3,4-dimetoxi-fenll/-etil)-N-metil-amino]-etil)-6-izopropoxl-4(3H)-kinazollnon (118. sz. vegyület) és 2-(/3,4-dimetoxl-fenll/-metil-)-3-(2-[N-</3,4~di-metoxl-fe- 25 nll/-etil)-N~metil-amino]-etil}-6-izopropoxi- 4(3H)-klnazolinon (120. sz. vegyület) előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), d), vagy e) 30 eljárás, vagy a kívánt esetben történő átalakí27 tás, azzal jellemezve, hogy a reakciót aromás szénhidrogénben, alkoholban, éterben, ketonban, etil-acetátban, dlmetll-formamidban, dimetil-acetamidban vagy dimetil-szulfoxidban hajtjuk végre. 6. Az 1. Igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót aromás szénhidrogében, ecetsavhidrldben, alkoholban, éterben, ketonban, etil-acetátban, dimetll-formamidban, dlmetil-acetamldban vagy dimetil-szulfoxidban hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti a-e) eljárások bármelyik vagy a kívánt esetben történő átalakítása, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0- -250 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti a-e) eljárások bármelyik vagy a kívánt esetben történő átalakítása, azzal jellemezve, hogy a reakciót 30 perc - 48 óra, előnyösen 1 - 24 óra alatt hajtjuk végre. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított (l) általános képletű 2-(fenil—alkll)—3—(amino—atkfl)— -4(3H)-klnazoiinont — mely képletben X, Y, R , Ft, 2, c, I, A, a, b, n és m jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját egy vagy több, gyógyászatilag alkalmas, inert hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 28 4 lap rajz
