194834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinil-izokinolin származékok előállítására
194834 tek gyógyászati készítményekben alkalmazhatók. A konkrét adagolást az orvos határozza meg a kezelendő fertőzés természetétől függően. A (III) és (IIIA) általános képletű vegyületeket legelőnyösebben helyileg alkalmazzuk. A topikális készítmények (III) általános képletű vegyületet vagy ennek savaddíciós sóját tartalmazzák egy vagy több gyógyászatilag elfogadható hordozó- vagy segédanyaggal öszszekeverve. A készítmény lehet kenőcs, krém, szuszpenzió, oldat, por, paszta, zselé, spray, aeroszol vagy olaj. A készítmény lehet hatóanyaggal és adott esetben egy vagy több segédanyaggal vagy hígítószerrel impregnált pesszárium, kúp vagy kötszer, például sebpólya vagy ragtapasz. Alkalmazható hordozóanyagok például a polihidroxi-alkoholok, így a polietilén-glikolok, a propilén-glikol és a glicerin. Megfelelő segédanyagok az ilyen célra ismert anyagok. A hatóanyag mennyisége általában a készítmény 0,1 -95 súly%-a, előnyösen 0,1 5 súly%a. A rektális vagy vaginális alkalmazásra megfelelő készítmények előnyösen adagolási egységkúpok vagy pesszáriumok. Ezeket úgy készíthetjük, hogy a hatóanyagot egy vagy több ismert szilárd hordozóanyaggal, például kakaóvajjal keverjük össze és a kapott keveréket formáljuk. Vaginális alkalmazás esetén a készítmény lehet hatóanyaggal és egy vagy több segédanyaggal vagy hígítószerrel impregnált tampon is. Rektális vagy vaginális alkalmazás céljára megfelelőek a krémek, a zselék, a habok, a paszták és a sprayek is. A készítmény adagolásának gyakorisága, a beadagolt vegyület mennyisége és a kezelés időtartama a fertőzés erősségétől és a beteg állapotától függ. A kezelési módot az orvos határozza meg. Általában egy, kettő vagy három pesszáriumot helyezünk naponta egyszer vagy kétszer a hüvelybe. Gyakran célszerű a pesszáriumot éjjel alkalmazni. A vaginális krémeket, zseléket, habokat vagy kenőcsöket általában naponta egyszer vagy kétszer alkalmazzuk, itt is célszerű az éjjeli alkalmazás. A krémeket gyakran applikátorral visszük be. A krémeket gyakran más típusú készítménnyel, például tamponnal vagy pesszáriummal együtt is használhatjuk. A tamponokat általában naponta egyszer alkalmazzuk, de bizonyos esetekben az adagolás gyakoribb is lehet Mint már említettük a napi hatóanyag mennyisége a fertőzés súlyosságától függ, napi mennyisége általában 10 mg és 1 g közötti. A napi hatóanyag mennyisége előnyösen 20 500 mg Bár a topikális készítmények előnyösek, a találmány szerinti vegyületek más módon is, például orálisan vagy parenterálisan is adagol hatók. 11 Ezek (III) általános képletű vegyületeket és gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokat tartalmaznak. A gyógyászati készítmény és a gyógyászatilag elfogadható hordozóanyag olyan készítményeket és hordozóanyagokat jelent, amelyek alkalmazhatók a humán- és/vagy állatgyógyászatban. A találmány szerinti készítményekben jelenlévő gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagok olyan anyagok,-amelyek alkalmasak gyógyszeradagolás céljára. Ezek az anyagok lehetnek folyékony, szilárd vagy gázhalmazállapotúak és egyébként inertek vagy gyógyászatilag elfogadhatók és a hatóanyaggal összeférhetők. Az említett gyógyászati készítményeket adagolhatjuk parenterálisan, kúp vagy pesszárium formájában, vagy topikusan, kenőcs, krém vagy por formájában. Az orálisan alkalmazott finom porok és granulátumok hígító-, diszpergálószereket és/vagy felületaktív anyagokat tartalmazhatnak, lehetnek vízben vagy szirupban készített italok, kapszulák, ostyák vagy tabletták, szárazon vagy vízben vagy szirupban készített nemvizes szuszpenziók. Ha szükséges, ízesítő-, konzerváló-, szuszpendáló-, sűrítő- vagy emulgeálószereket is alkalmazhatunk. A parenterális adagolás során a vegyületeket steril vizes injekciós oldatok formájában alkalmazhatjuk, ezek tartalmazhatnak antioxidánsokat, puffereket és egyéb gyógyászatilag elfogadható adalékanyagokat. Az új (III) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények tartalmazhatnak egyéb komponenseket is. Ilyenek a gyógyászati szem pontból inert anyagok, így a szilárd vagy folyékony hígítószerek, például a laktóz, a glükóz, a keményítő és kalcium-foszfát tablettáknál, és kapszuláknál, az olívaolaj és az etil-óleát lágy kapszuláknál, a víz és a növényi olajok szuszpenzióknál és emulzióknál, a síkosító anyagok, így a talkum és a magnézium-sztearát, a zselizáló szerek, így a kolloid kréták, a sűrítőszerek, így a tragantgumi és a nátrium-alginát és egyéb gyógyászatilag szokásos anyagok, így nedvesítőszerek, konzerválószerek, pufferek, antioxidánsok.ezek hasznos hordozóanyagok a készítményekben. Ha a (IIIA) általános képletű vegyületeket növényeknél vagy növényi termékeknél, például fánál alkalmazzuk, a vegyületeket porozószerekké, porokká,szuszpenziókká vagy emulziókká formáljuk és ezeket szórással, mártással vagy kenéssel alkalmazzuk a növényen vagy a növényi terméken. A készítményeket a növényvédelemből és a növényi termékek védel me területéről ismert módon állítjuk elő. Ha szükséges, a készítményeket előállíthatjuk koncentrátumok formájában, például porvagy folyadék koncentrátumok formájában, amelyeket azután a megfelelő töménységre hígítunk. A készítmények adott esetben tartalmazhatnak további fungicid hatóanyagot és/vagy konzerválószert, inszekticid hatóanyagot, színezéket, oldószert vagy hígítószert Fán 12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
