194834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinil-izokinolin származékok előállítására

194834

48 óra elteltével megszámoljuk a kapott trichomona számot. Minden hatóanyagra meghatározzuk az átlagos számot és ezt összehasonlítjuk a kezeletlen kontrollal (a kontrolinál 0,5 cm3 kontroll anyagot használunk a hatóanyag he-37

!yett) és a kapott eredményekből meghatározzuk minden hatóanyagra a %-os gátlást.

Az így kapott eredményből meghatározzuk az 50 %-os gátló koncentrációt (IC50) Az ered- 5 ményeket a 9 táblázat mutatja.

38

9. táblázat

In vitro hatás

T vagonalis szál sz

emben

A vegyület

IC50(|xg/cm )

A vegyület

IC5o(|JLg/cm )

száma

24 óra

48 óra

száma

24 óra

48 óra

1

1,3

1,8

113

0,7

1,2

2

1,0

1,8

115

0,4

1,0

3

3,7

8,8

5

6,1

6,4

135

1,3

1,6

12

1,2

2,0

104

7,4

7,3

13

1,5

2,5

105

2,0

6,7

14

5,5

8,0

106

1,4

3,7

15

1,5

2,8

108

2,7

6,1

19

10,0

13,5

130

3,6

5,4

23

1,1

2,3

129

2,9

3,1

24

1,2

128

128

1,5

1,6

33

0,7

1,0

126

1,5

1,7

45

2,2

2,8

137

1,0

1,7

46

1,1

1,3

147

0,2

0,3

47

1,1

1,7

150

0,2

0,2

74

3,3

0,9

151

0,3

0,3

75

0,3

0,8

153

0,3

0,5

52

2,9

3,2

155

1,2

2,2

53

3,2

5,5

157

1,8

2,1

56

8,0

8,0

158

0,8

1,1

60

5,6

10,5

160

0,6

1,0

65

1,2

1,6

161

0,7

1,4

68

5,0

5,3

165

9,0

10,0

71

0,8

1,4

170

1,0

3,2

73

0,4

1,1

171

0,8

1,8

80

2,5

2,4

172

0,7

2,0

81

1,1

1,6

174

1,4

2,0

82

0,6

2,0

175

0,4

1,0

85

1,1

1,5

176

1,7

3,1

92

0,5

1,0

6

0,4

0,4

180

1,0

1,6

Készítmény előállítási példák

propilén glikol

10,0

193. példa

45

fenil etil alkohol

1,0

Zselé előállítása

tisztított víz

100,00%

súly/súly%

hoz szükséges mennyiségben

vegyület

2,00

195 példa

hidroxi propil metil cellulóz

2,50

Tampon előállítása

(Methocel F4M)

50

súly/súly%

PolyoxWSR 205

0,25

vegyület

0,1 g

propilén glikol

10,00

lnwitor742

0,1 g

metil parabén

0,15

kemény zsír

2,0 g

propil parabén

0,05

hoz szükséges mennyiségben

tisztított víz

100,00 %

55

(Wite psol W35)

hoz szükséges mennyiségben

196. példa

194. példa

Zselé előállítása

Krém előállítása

súly/súly%

súly/súly%

vegyület

1,00

vegyület

2,0

60

Poloxamer 407

25,00

frakcionált kókuszdióolaj

11,0

etanol

20,00

(Miglyol 812)

metil parabén

0,15

Dynaston 114

8,0

propil parabén

0,05

Tween 60

2,3

tisztított víz

100,00%

Tween 80

1,2

65

hoz szükséges mennyiségben

20