194830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 84.10.05. (21) 3777/84 (11) (13) 194830 B (51 ) Int. CI4 C07D 213/70 C07D 213/78 C07D 213/79 C07D 401/12 A 61 K 31/44 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41 ) (42) A közzététel napja: 1986.07.28. (45) Megjelent: 1989.05.21. (72) Feltalálók: EZER Elemér, 22%, dr. HARSANYI Kálmán, 20%, VIKÁR Jánosné, 15%, MATUZ Judit, 10%, dr. SZPORNY László, 8%, dr. CHOLNOKY Eszter, 5%, KUTHI Csaba, 5%, „ dr. TRISCHLER Ferenc, 4%, dr. HEGEDŰS B^la, 4%, KÁLLAY Aurélné, 3%, KAPOLNASNE PAP Márta, 4%, Budapest (71) Bejelentő: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletü piridin-származékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkllcsoport, Y oxigén- vagy kónatomot jelent, Z jelentése adott esetben két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, Illetve Y oxigénatom jelentése esetén ezen felül hidroxil- vagy aminocsoport, és ha Y jelentése kónatom, B amino-etll-csoportot és A hidrogénatomot jelent, míg ha Y jelentése oxigénatom, A és B együtt vegyórtókvonalat képez vagy külön-külön hidrogénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha A és B külön-külön hidrogénatomot jelent, Z hidroxil- és amlnocsoporttól eltérő jelentésű, D egy-N(R3,R4) vagy-NH-E általános képletű csoportot vagy hidroxilcsoportot jelent, ahol S-CH2-i CH2-D ( I )-C = NCN I sch3 R3 és R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkllcsoportot jelent, E jelentése egy (a), (b) vagy (c) képletü csoport Y-B és a -C-Z szubsztltuens a pirldin-gyürü 3-I A vagy 4-helyzetébe kapcsolódik, azzal a megkötéssel, hogy ha Y oxigénatomot jelent és A és B együtt vegyórtókvonalat képez, Z jelentése pedig adott esetben két 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, D -N(R3,R4) csoporttól eltérő jelentésű — és savaddíclós sóik előállítására. Az új vegyületek részben biológiailag aktívak, részben értékes intermedierek más, gyógyászatllag aktív piridin-származékok előállítására. (q) —C=NCN I NH-CH3 (b)-NH-C —N H II Nv,n^C-NH2 H (c)
