194809. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett enamid-vegyületek és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 194309 III. táblázat 12 Példa sz. Z Hozam (%) op. (°C) 7, P-OC2H5 41 142 8. p-OCH2-C6H5 62 188 9. P-OCH2-CH2-CH3 30 178 10. p-OCH(CH3)2 18 173 1 1 . P-SCH3 71 209 A fenti táblázatban felsorolt vegyületek az 1. példa szerint előállított vegyülethez hasonló detoxifikáló hatást mutatnak. 12. példa a- (p-metoxi-fenil) - acetil-amino-akritsav-nátriumsó [N- (p-metoxi-fenil-acetil) -dehidroalanin-nátriumsó] előállítása 2,35 g (0,01 mól) (p-metoxi-fenil-acetil)-dehidroalanint oldunk 0,54 g nátrium-metilátot tartalmazó 100 ml metanolban. Az oldószert elpárologtatjuk és a> kapott fehér szilárd maradékot izopropanoiboi átkristályosítjuk. Ily módon 2,25 g cím szerinti nátriumsót (az elméleti hozam 87%-a) kapunk. IV. Olvadáspont: 112°C (polimerizácíó). NMR (D20), Ô (ppm): 7,0 —6,5 (4 H, m) 5,7 (1 H, s) 20 5,4 (1 H, s) 4.5 (H20) 3.5 (3 H, s) 3,3 (2 H, s). 2^ 13. — 22. példa Az i. példában leírtakhoz hasonló módon állítjuk elő a megfelelően helyettesített (III) általános képletű vegyületek kiindulási anyagként való alkalmazásával az alábbi IV. táblá- 30 zatban felsorolt, Z helyén a táblázatban megadott 1,2, ill. 3 szmbsztituenst tartalmazó vegyületeket is: I ! tablazat Példa sz. Z Hozam (%) op. (°c) 13. 0-OCH3 65 183 14. m-0CH3 60 157 15. p-Cl 99 211 16. p-o-/ch2/2-ch3 30 178 17. P-O-ÇH-CH3 ch3 18 173 18. 3,4-/OCH3/2 61 172 19. 2,5-/OCH3/2 68 193 20. 2,4-/OCH3/2 <20 174-6 21 . 3,4,5-/OCH3/3 52 167 22. 2,4,6-OCH3/3 71 198 A fenti táblázatban felsorolt vegyületek szintén az 1. példa szerintihez hasonló detoxikáló hatással rendelkeznek, kedvezően alacsony toxikusság mellett. 60 23. példa Gyógyszerkészítmény előállítása 4 g (p-metoxi-fenil-acetil)-dehídroalanin-nátriumsót injekció céljaira alkalmas vízben oldunk és az oldott ampullákba töltjük, majd a lezárt ampullákat sterilizáljuk, Az íjry előállított injekciós készítmény az egyidejűleg injekció útján beadott citosztatikus gyógyszerkészítmények toxikusságának csökkentésére alkalmazható. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű acilezett enamid-vegyületek — ebben a képletben Z jelentése elektron-donor csoport, mégpedig halogénatom, 1-5 szénatomos alkoxi-, fe-7
