194808. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-allén-alfa-aminosavak és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194808-hidroxi-benzil) -penta-3,4-diénsav LD50-értéke (akut, orális, egereken) nagyobb, mint 500 mg/kg. Hasonló dózisban adagolva a többi, találmány szerinti vegyület sem toxikus. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek — ahol R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, mimellett R , R2 és R3 közül előnyösen legalább kettő egyidejűleg hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom; rövidszénláncú alkilcsoport;-(CH2)„-COOH általános képletü csoport, ahol n=l vagy 2;-(CH2)P-NH2 általános képletü csoport, ahol p=2—5; (a) általános képletü csoport, ahol q=l vagy 2; R6, R7 és Rá jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; (b) általános képletü csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; vagy (c) képletü naftil-metil-csoport — és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet — ahol R , R2 és R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, R4a jelentése hidrogénatom vagy R4 fenti meghatározásában szereplő valamely szubsztituens, vagy egy - (CH2)„-COO-CH2- 35-C=CH csoport, ahol n=l vagy 2, vagy pedig egy az ugyanazon szénatomhoz kapcsolódó -COOH csoporttal laktámot képező -(CH2)P-NH2 csoport, amelyben p=2—5, R’ jelentése az aminocsoportot védő csoport, előnyösen benzoilcsoport, R” jelentése észterképző csoport, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoport vagy propargilcsoport — hidrolizá-23 lünk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a szü- 5 kebbkörű (I’) általános képletü vegyületek — ebben a képletben R1, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal, és R4’ jelentése -(CH2)„-COOh csoport, -ahol n=l vagy 2 — és gyógyászati szempont- 10 hói elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve', hogy valamely (IT) általános képlett! vegyületet — ahol R1, R2 és R3 a fent megadott jelentésűek, A’ jelentése alkoxicsoport, előnyösen metoxicsoport — hidrolizá- 15 lünk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a szű- 20 kebbkörű (I”) általános képletü vegyületek — ebben a képletben R1, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal, R4” jelentése -(CH2)P-NH2 általános képletü csoport, ahol p=2—5 — és gyógyásza- 25 ti szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II”) általános képletü vegyületet — ahol R1, R , R3 és p jelentése egyezik a fent megadottal — hidrolizálunk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítunk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1—3. igénypontok bármelyike szerint előállított (I), illetőleg (T) vagy H”) általános képletü vegyületet — ahol R , R2, R3 és R4, illetőleg R4’ vagy R4” jelentése egyezik az 1., illetőleg 2. vagy 3. igénypontban megadottal — vagy annak gyógyászati szempont-40 ból elfogadható sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 24 3 lap rajz képletekkel 13
