194802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,2-diamino-ciklobutén-3,4-dion-származékok előállítására

194802

előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek — ahol R2, m, n, Z, R6, r, R8 és R9 az 1. igénypontban megadott —, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan

(la) általános képletű vegyületek vagy ezek nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R2 hidrogénatomot jelent, és m, n, Z, R6, r, R8 és R9 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

7. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan

(lb) általános képletű vegyületek és ezek nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, ahol R2 hidrogénatomot jelent, és m, n, Z, R6, r, R8 és R9 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

8. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan

(lc) általános képletű vegyületek és ezek nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R2 hidrogénatomot jelent, és m, n, Z, R6, r, R8 és R9 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan

(ld) általános képletű vegyületek és ezek nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R2 hidrogénatomot jelent, és m, n, Z, R6, r, R8 és R9 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki.

10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás l-amino-2-[3-(3-piperidino-metil-fenoxi) -propil-amino] -ciklobutén-3,4- -dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

3- (3-piperidino-metil-fenoxi) - propil-amint, 1,2-dimetoxi-ciklobutén-3,4-diont és ammóniát használunk.

11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás 1 -amino-2- [3-(3-piperidino-metil-fenoxi) -propil-amino] -ciklobutén-3,4-dion-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3- (3-piperidino-metil-fenoxi) -propil-amint, 1,2-dimetoxi-ciklobutén-3,4-diont és ammóniát használunk, és a kapott terméket sósav-oldattal kezeljük.

12. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás 1 -amino-2-{2- [(5-dimetii-amino-metil-2-furil) -metil-tio] -etil-amino)-ciklobutén-3,4-dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

2- [ (5-dimetil-amino-metil-2-furil) -metil-tio] -25

-etil-amint, 1,2-dimetoxi-ciklobutént és ammóniát használunk.

13. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás 1-amino-2-{2-[ (5-dimetil-amino-metil-3-tienil) -metil-tio] -etil-amino]-ciklobutén-3,4-dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2- [ (5-dimetil-amino-metil-3-tienil) -metil-tio]-etil-amint és 1 -amino-2-metoxi-ciklobutén-3,4-diont használunk.

14. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás 1-amino-2-{2-[ (5-piperidino-metil-3-tienil) -metil-tiö] -etil-amino)-ciklobutén-3,4- -dion, vagy gyógyszerészetileg elfogadható, nem mérgező savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

2- [ (5-piperidino-metil-3-tienil) -metil-tio] -etil-amint és 1 -amino-2-metoxi-ciklobutén-3,4- -diont használunk.

15. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás 1 -amino-2- [3- (3-dimetil-amino-metil-fenoxi) -propil-amino] -ciklobutén-3,4- -dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3- - (3-dimetil-amino-metil-fenoxi) -propil-amint és l-amino-2-metoxi-cik!obutén-3,4-diont használunk.

16. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás l-amino-2-[3-(3-pirrolidino-metil-fenoxi) - propil-amino] -ciklobutén-3,4-dión, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-(3- -pirrolidino-metil-fenoxi)-propil-amint és 1- -amino-2-metoxi-ciklobutén-3,4-diont használunk.

17. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás l-amino-2-{3-[3-(3-metil-pirrolidinc) - metil-fenoxi] -propil-aminoj-ciklobutén-3.4-dion, vagy nem mérgező,gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

3- [3-(2-metil-pirrolidino)-metil-fenoxi] -propil-amint és 1 -amino-2-metoxi-ciklobutén-3,4- -diont használunk.

18. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás 1-metil-amino-2-[3-(3-piperidino-metil-fenoxi) - propil-amino] -ciklobutén-3,4- -dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

3- (3-piperidino-metil-fenoxi) -propil-amint, 1,2- -dimetoxi-ciklobutén-3,4-diont és metil-amint használunk.

19. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás 2-[3-(3-piperidino-metil-fenoxi) - -propil-amino] -1 - (2-propinil-amino) -ciklobutén-3,4-dion, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3- (3-piperidino-metil-fenoxi) -propil-amint, 1,2-dimetoxi-ciklobutén-3.4-diont és p'opargil-amint használunk.

26

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

14