194733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinil-kinolon- és piperazinil-azakinolon-karbonsavak tejsavsóinak oldatai előállítására
5 194 733 6 19. példa C vegyület 1,00 g tejsav (90 tömeg%) 0,39 g metánszulfonsav 0,53 g víz 100,00 ml mennyiségig 5 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,9-re állítjuk be. tejsav (90 tömeg°/o) 75,0 g víz 2000,0 ml mennyiségig Összehasonlító példa A vegyület 10,00 g tejsav 3,02 g víz 1000,0 ml mennyiségig 20. példa C vegyület monolaktátja tejsav (90 tömeg°/o) propionsav víz 1,25 g 0,56 g 1,03 g 100,00 ml mennyiségig 21. példa C vegyület 1,00 g tejsav (90 tömeg%) 1,39 g borostyánkősav 0,64 g víz 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értékét 3,7-re állítjuk be. 22. példa A vegyület tejsav (10 tömeg°/o) 1 m sósavoldat víz 1,00 g 0,33 g 1,20 g 100,00 ml mennyiségig Az így előállított elegyből az A vegyület kiválik, illet- 10 ve egyáltalán nem oldódik fel. A vegyület csak melegítés hatására megy oldatba. A találmányunk szerint előállított készítmény stabilitása 15 A következő összetételű oldatot állítjuk elő: ciprofloxacin 1,000 g tejsav 0,372 g 1 n sósavoldat 1,444 g 20 víz 97,414 g 100 ml = 100,230 g A kapott oldatot 10 ml térfogatú ampullákba töltjük, hősterilizáljuk és 3 évig hűtőszekrényben, 20 °C, 25 °C 25 illetve 30 °C hőmérsékleten tároljuk. Az oldat hatóanyagtartalma, színe és pH-értéke nem változik, a ciprofloxacin nem válik ki. 23. példa A vegyület tejsav (90 tömeg°/o) víz 1,00 g 0,41 g 100,00 ml mennyiségig 1 m sósavoldattal a pH-értéket 4,0-ra állítjuk be. 30 24. példa E vegyület tejsav (90 tömeg%) glükóz víz 1,00 g 0,50 g 3,85 g 100,00 ml mennyiségig 25. példa l-Ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(4-metill-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav 300,0 g tejsav (90 tömeg%) 177,3 g víz 6000,0 ml mennyiségig 35 40 45 26. példa 1 -Ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(4-^-hidroxi-etil)-l-piperazinil-kinolin-3-karbonsav 200,0 g 50 Szabadalmi igénypont Eljárás az (I) és (II) általános képletű piperazinil-kinolon- és piperazinil-azakinolon-karbonsavak - a képletben R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy jß-hidroxietilcsoport, R2 jelentése ciklopropil- vagy etilcsoport - tejsavsói oldatainak az előállítására, amelyek az említett tejsavsók és adott esetben szokásos segédanyagok mellett legalább egy savat tartalmaznak azzal jellemezve, hogy az (I) vagy (II) általános képletű vegyületek tejsavsóinak oldatait adott esetben a szokásos segédanyagok hozzáadása közben savként, adott esetben hidroxilcsoportot is tartalmazó 1-4 szénatomos alkán-mono- vagy dikarbonsawal, metánszulfonsawal vagy sósavval reagáltatjuk szobahőmérsékleten amikor is a tejsavsót kívánt esetben in situ állítjuk elő, és az oldatok összes tejsavtartalma 0,1-90%, az oldatok összes egyéb savtartalma 0,05-4%. (1 rajz) 4
