194732. lajstromszámú szabadalom • Hajnövekedést serkentő kozmetikai készítmények és eljárás azok előállítására
1 haj növekedésének serkentésére, amelyet úgy állítunk elő vagy olyan alakba hozunk, hogy ez biztosítja vagy lehetővé teszi a célszerű, bőrön történő alkalmazást, és hatóanyagként valamilyen (I) általános képletű vegyületet tartalmaz egy vagy több, a helyi alkalmazás szempontjából elfogadható hígító- vagy vivőanyaggal összekevertem A bőrre adagolható készítmények a találmány értelmében folyékonyak vagy szilárdak lehetnek. Célszerűen alkalmazhatók folyékony készítmények például az oldatok, emulziók és diszperziók. Célszerűen alkalmazható szilárd készítmények például a porok és a bőrön dermálisan történő adagolásra alkalmas filmek, amelyek például a hatóanyagot permeábilis, polimer filmanyaghoz kötve tartalmazzák. A találmány értelmében a készítményeket úgy állítjuk elő, illetve olyan formába hozzuk, hogy biztosítsák vagy lehetővé tegyék a kényelmes helyi alkalmazást: például úgy formulázzuk őket, hogy lehetővé tegyék a hatóanyag megfelelő alkalmazását a bőr előre meghatározott területein, előre meghatározott mennyiségekben például úgy, hogy az alkalmazott hatóanyag ne menjen veszendőbe, és a készítmény alkalmazása a kezelésre szoruló egyénnek ne okozzon kényelmetlenséget. A hatóanyagoknak a helyi alkalmazás szempontjából célszerű formái és rendszerei ismertek; bármely alkalmas ismert forma vagy rendszer felhasználható a találmány megvalósításával kapcsolatban. A találmány szerinti folyékony készítmények lehetnek hígan folyósak vagy félszilárdak. Hígan folyós formák például a helyileg alkalmazható öblítővizek és permetek. Ismert, hogy ezek a hígan folyós formák olyan hígító- vagy vivőanyagot tartalmaznak, amely könnyen elpárolog, és így a hatóanyag teljes egészében vagy csaknem teljes egészében az alkalmazás helyén marad. A találmány szerinti előnyös folyékony készítmények félszilárdak - például nagy viszkozitásuk következtében -, és így könnyen eloszlathatok azon a felületen, ahol alkalmazni kívánjuk, azonban erről a felületről nem teijednek szét, és nem folynak le könnyen. Ilyen formák például a kenőcsök, zselék, paszták és krémek. A félszilárd készítmények célszerűen olyan hígító- vagy vivőanyagot tartalmaznak, amely gyorsan párolog, és ezzel elősegíti, hogy a készítmény az alkalmazás helyén megmaradjon. A fentebb ismertetett folyékony készítmények - így félszilárd készítmények - előállításához könnyen párolgó hígító- vagy vivőanyagokként célszerűen elsősorban a helyileg (topikusan) alkalmazható, szobahőmérsékleten könnyen illő alkoholokat, például 1-4 szénatomos alkanolokat, így etanolt vagy izopropanolt alkalmazhatunk. A találmány szerinti szilárd készítmények elsősorban a bőrre adagolható porok. Egy másik módon eljárva a találmány szerinti készítményeket olyan formába is hozhatjuk, hogy biztosítsák vagy lehetővé tegyék a megfelelő, bőrön történő (dermális) adagolást: például úgy, hogy a bőrre helyezhető tapasz, flastrom vagy borogatás tartalmazza a hatóanyagot. A találmány szerinti készítményeket legelőnyösebben úgy állítjuk elő, vagy olyan formába hozzuk, hogy lehetővé váljék a fejbőrön való megfelelő alkalmazásuk. 4 2 Amint fentebb említettük, a találmány szerinti, előnyös készítmények félszilárdak. E formák célszerűen a következő komponenseket tartalmazzák: megfelelő alapanyagot, például valamilyen kenőcsalapanyagot, így valamilyen (zsírszerű) szénhidrogént, például fehér vazelint; valamilyen adszorbeáló (vízmentes) alapanyagot, így valamilyen hidrofil vazelint; víz/olaj típusú emulzióhoz használható alapanyagot, így lanolint vagy hideg krémet; olaj/víz típusú emulzióhoz használható alapanyagot, így valamilyen hidrofil kenőcsöt; és vízoldható alapanyagot, például valamilyen polietilén-glikol-kenőcsöt. Célszerűen alkalmazható alapanyagok például a koleszterinek, a sztearil-alkoholok, a fehér viasz és a fehér vazelin. A krémek formulázásához célszerűen emulgeáló rendszereket alkalmazunk. E rendszerek nemionos, anionos, kationos vagy amfoter jellegű emulgeálószereket tartalmazhatnak. Ilyen szerek például a nátrium-lauril-szulfát, a polioxi-etilén és a polioxi-propilén zsíralkoholokkal alkotott éterei, a polioxi-etilén zsírsav-észterei, a polioxi-etilén-szorbitán zsírsav-észterei, a polioxietilén-glikol zsírsav-észterei, a poliolok zsírsav-észterei, így a gliceril-monosztearát és az etoxilezett lanolin-származékok. A találmány szerinti, helyileg alkalmazható készítmények a fentieken kívül bármilyen általában használt tartósítószert - így metil-parabent, propil-parabent, benzil-alkoholt, szorbinsavat vagy kvatemer ammóniumvegyületeket - tartalmazhatnak. Kívánt esetben e készítmények nedvesítőszereket vagy a bőrbe való behatolást elősegítő szereket - például dimetil-szulfoxidot, dimetil-acetamidot vagy dimetil-formamidot - is tartalmazhatnak. A helyi alkalmazás céljára előállított készítmények a hatóanyagot természetesen igen különböző mennyiségekben tartalmazhatják: ez például a fentiekben említett, nem topikus alkalmazás paramétereitől és különösen az alkalmazott formától, valamint az alkalmazás kívánt gyakoriságától függ. A helyi alkalmazás céljára előállított gyógyszerformák célszerűen körülbelül 0,01-70 tömeg%, előnyösen körülbelül 0,05-10 tömeg%, különösen előnyösen körülbelül 1,0 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. Az „X” vegyület és az ehhez hasonló vegyületek helyi alkalmazása során hatásosnak bizonyult 1,0-0,01, előnyösen 0,5-0,05, például körülbelül 0,1 mg/cm2 mennyiségű hatóanyag naponkénti adagolása. A topikus adagolás céljára alkalmas gyógyszerformákat úgy készítjük, hogy ezek a hatóanyagot ezekben a koncentrációkban tartalmazzák, amelyek lehetővé teszik a fenti mennyiségek adagolását. A találmány szerinti készítményeket és azok előállítását az alábbi példákban részletesen ismertetjük. 1. példa Szilárd készítmények előállítása orális alkalmazás céljára A tabletták a hatóanyagot a szokásos, kozmetikai szempontból elfogadható vivőanyagokkal összekeverve tartalmazhatják. A hatóanyagon kívül a tabletták tartalmazhatnak: közömbös hígítószereket, például kalcium-karbonátot, nátrium-karbonátot, laktózt vagy talkumot; granuláló és a tabletta szétesését elősegítő szereket, például keményítőt vagy alginsavat; ízesítőszínező- és édesítőszert; kötőanyagokat, például keményítőt, zselatint és akácmézet; valamint kenőanyagokat, például magnézium-sztearátot, sztearinsavat és 194 732 5 10 15 20 25 30 35 zO 45 50 55 60 65
