194690. lajstromszámú szabadalom • 2-(3-Piridil)- 2-(fenil-amino)-ecetsav-származékokat tartalmazó gombaölőszerek és eljárás a hatóanyagok előállítására

25

26

194 690

tartalmazza szilárd és folyékony hordozó-, illetve : hígítóanyag, — előnyösen természetes és mesterséges ásványi őrlemény, alifás, aromás és ciklusos szénhidrogén, víz, ásványolaj-frakció — és felületaktív adalék — előnyösen ionos vagy nemionos diszpergáló-, emuigeáló-, nedvesítőszer — legalább egyikével együtt.

2. Az 1. igénypont szerinti gombaölő készítmény azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (II) általános képletű vegyületet tartalmaz — a képletben

R0 jelentése cianocsoport vagy —C00R4 általá-1 nos képletű csoport, amelyben R4 1—4 szén- ! atomos alkilcsoport;

Rí 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport;

R2 hidrogénatom vagy metilcsoport; i

Z jelentése 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport;

m értéke 0, 1 vagy 2;

Y jelentése halogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos halogén-alkil-csoport, 1-3 szénatomos halogén-alkoxi-csoport, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil- vagy fenil-csoport;

n értéke 0, 1 vagy 2.

3. A 2. igénypont szerinti gombaölő készítmény azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében

R0 a 2. igénypontban megadott;

Rí 1—5 szénatomos alkilcsoport;

R2 hidrogénatom ;

Z metil-, etil- vagy metoxicsoport;

m értéke 0, 1 vagy 2;

Y fluor-, klór-vagy brómatom;

n értéke 1 vagy 2.

4. Eljárás az (I) általános képletű 2-(3-piridil)-2- fenil-amino)-ecetsav-származékok, savval, előnyösen hidrogén-halogeniddel alkotott sóik, valamint sztereoizomeijeik előállítására - a képletben

R0 jelentése ciano-, karboxil-, karbamoilcsoport vagy —COOR4 általános képletű csoport, amelyben R4 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos

5

10

15

20

25

30

35

40

45

alkilcsoport, (1—4 szénatomos alkil )-tio-( 1 — 3 szénatomos alkil)-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport (ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexilcsoport), fenilcsoport vagy fenil-(l— 3 szénatomos alkil)-csoport;

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—4' szénatomos

alkilcsoport, azzal a megszorítással, hogy Rt és R2 egyike hidrogénatomtól eltérő;

Z jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—

4 szénatomos alkoxicsoport; m értéke 0, 1 vagy 2, és ha m értéke 2, a Z jelképek azonos vagy eltérő jelentésfíek; Ar jelentése adott esetben szubszlituált fenilcsoport, amelynek szubsztitiiensc 1, 2 vagy 3 halogénatom, egy fenil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, 1-4 szénatomos halogén-alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport azzal jellemezve, hogy

a) (111) általános képletű piridinszármazékot — R!, Z és m a fenti jelentésű - (ÍV) általános képletű anilinszármazékkal — Ar és R2 a fenti jelentésű — adott esetben in sitii előállított hidrogén-cianid jelenlétében reagál tatunk, vagy

b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R0 karbamoilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R0 cianocsoport, hidratálunk, vagy'

c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R0 karboxiesoport, olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R0 karbamoilcsoport, savas közegben hidroiizálunk, majd bázissal semlegesítjük, vagy

d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R0 —COOR4 általános képletű csoport, olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R) karboxiesoport, R4—OH általános képletű alkohollal észterezünk,

kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületet savval, előnyösen hidrogén-halogeniddel alkotott sójává átalakítjuk, kívánt esetben sztereoizomerjeire szétválasztjuk.

1 db ábra

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet

13