194566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-kinazolin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 85.09. 27. (21) (3741/85) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 84.10.01 655,831 A közzététel napja: (41 ) (42) 86.07. 28. Megjelent: (45) 89. 01. 10. (11 ) 194566 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj ,C 07 D 487/04 A 61 K 31/505 Feltalálóik): (72) Francis, John E., New York, Gelotte Karl O., Watchung, N. Y., US Szabadalmas: (73) CIBA-Geigy AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS TRIAZOLO-KINAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 fenilcsoport, vagy egy-három alkoxi- vagy egy hidroxil-, alkil-, trifluor-metil- vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport; vagy piridil-, furil-, halogénfuril-, tetrahidrofuril-, tienil-, vagy adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált piperidinil- vagy pirrolidinilcsoport, R2 hidrogénatom, alkil-, piridil-(aikil)- vagy fenil-(alkenil)-csoport; A gyűrű adott esetben egy nitrocsoporttal vagy 1-2 halogénatommal lehet szubsztituálva; és X oxigén-, kén- vagy =N-R3 csoport, ahol R3 hidrogén-, alkil-, cikloalkil-, fenil-csoport vagy hidroxi-(alkil)-csoport, valamint savaddíciós sóik és tautomerjeik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyhatással, főként szorongásoldó és benzodiazepinantagonista hatással rendelkeznek. (I )
