194564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-karbolin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194 564 2 létén és a kapott vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,3,4,5-tetrahidro-4-fenil-2-[4-(4-piridinil)-butil]-lH-pirido[4,3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2, 3, 4, 5-tetrahidro-4-fenil-J H-pirido[4,3-b]indolt 4-pirinidinil-butil-bromiddal alkilezzük aprotikus oldószerben gyenge bázis jelenlétében és a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 8. Az I. igénypont szerinti eljárás 2,3,4,5-tetrahidro-4-fenil-2- [3-(3-piridinil)-propil] -lH-pirido [4,3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,3,4,5-tetrahidro-4-fenil-lH-pirido[4,3-b]indo!t 3-piridinil-propil-bromiddal alkilezzük aprotikus oldószerben gyenge bázis jelenlétében és a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,3,4,5-tetrahidro-4-fenil-2-[2-(2-piridinil)-etil]-lH-pirido[4, 3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,3,4,5-tetrahidro4-fenil-lH-pirido[4,3-b]indolt 2-vinil-piridinnel alkilczzük alkohol típusú oldószerben savas katalizátor jelenlétében a visszafolyatási hőmérsékleten és a kapott yegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-5-(4-fluor-fenil) -2,3,4,5- tetrahidro-2-{2-(2-kinolinil)-etil]-lH-pirido[4,3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8-fluor-5-(4- -fluor-fenii)-2,3,4,5-tetrahidro-l H-pirido[4,3-b]indolt 2-vinil-kinolinnal alkilezzük alkohol típusú oldószerben savas katalizátor jelenlétében a visszafolyatási hőmérsékleten és a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-5-(4-fluor-fcnil)-2,3,4,5-tetraliidro-2-[4-(2-piridinil)-butil j-llí-pirido[4,3-bJindol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8-fluor-5-(4-5 -fluor-fenil)-2, 3, 4, 5-tetrahidro-lH-pirido[4,3-bJindolt 4-piridinil-butil-bromidda! alkilezzük aprotikus oldószerben gyenge bázis jelenlétében és a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 12. Az I. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-5-(4-fluor- 10 -fciú!)-2,3,4,5-lclrnliiilro-2-|2-(4-pim1ini!)-ctil j-f Il-piritlo[4,3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8-fluor-5-{4-fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-l H-pirido(4,3-b]indolt 4-vinil-piiidinnel alkilezzük alkohol típusú oldószerben savas 15 katalizátor jelenlétében a visszafolyatási hőmérsékleten és a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-5-(4-fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-2- [2-(2-pirazinil)-etil] -lH-piri-20 do[4,3-b]indol gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8-fluor-5-(4- -fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-pirido [4,3-b] indolt 2-vinil-pirazinnnl alkilczzük alkohol típusú oldószerben savas katalizátor jelenlétében a visszafolyatási hőmérsék- 25 létén és a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 14. Eljárás antipszichotikus és anxiolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (1) álta-30 lános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R5, R®, X jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 35 4 db ábra 6
