194556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, helyettesített 1,4-dihidropiridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
Elemanalízis: számított. C 59,6; H 5,2; N 6,3; 0 21,7; S 7,2 %, talált: C 59,4; H 5,3; N6,2; 0 21,9; S7,l%. Az alábbiakban gyógyszerkészítmények előállítását újuk le. 15 8. példa Kapszulánként 5 mg hatóanyagot tartalmazó lágyzselatinkapszulák előállítása Kapszulánként 1,4-Dihidro-2,6-dimetil-4-(3- nitro-fenil)-5-(3-metiM ,2,4- oxadiazol-5-i!)-piridin-3- karbonsav-mctil-észter 5 mg Kókuszzsírbó) frakcionált triglicerid-keverék 150 mg 1 kapszula tartalma 155 mg 9. példa Milliliterenként 1 mg hatóanyagot tartalmazó injekciós oldat készítése: mi-énként i ,4-Dihidro-2,6-dimetil-4-(3- nitro-fenil)-5-(3-metil-l ,2,4- oxadiazol-5-il)-piridin-3- karbonsav-metil-észter 1,0 mg Polietilénglikol 400 0,3 ml Nátrium-klorid 2,7 ml Injekciós célra alkalmas víz, amennyi szükséges 1,0 mi hez. 10 10. példa 5 milliliterben 10 mg hatóanyagot tartalmazó emulzió készítése: 100 ml-enként l,4-Dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitro-fenil)-5-(l,3,4-oxadiazol-2-il)-piridin-3-karbonsav-(2-metoxi-etil)-észter 0,2 g Neutrál-olaj _ q. s. Karboxi-metil-cellulóznátriumsó 0,6 g Poli(oxi-etilén)-sztearát q. s. Tiszta glicerin 0,2—2,0 g Ízesítő anyag q. s. Víz (sómentesített vagy desztillált) amennyi szükséges 100 ml-hez 11. példa Végbélkúponként 8 mg hatóanyagot tartalmazó, rektálisan (végbélen át) alkalmazható gyógyszerforma készítése: Végbélkúponként 1,4-Dihidro-2,6-dimetil-4-(3- nitro-fenil)-5 -(1,3,4-oxadiazol- 2-il)-piridin-3-karbonsav-(2- metoxi-etil)-észter 8 mg Vé gbélkú p-alapanyag, amennyi szükséges 2 é-hoz 12. példa 5 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta készítése: 16 Tablettánként 1,4-Dihidro-2,ó-dimetil-3,5- di(3-metil-l ,2,4-oxadiazol- 5 -il )-4 -(2,3 - dikl ór-fen il)piridin 5 mg Kukoricakeményítő (fehér) 150 mg Tejcukor 60 mg Mikrokristályos cellulóz 50 mg Poli(vinil -pi rrolidon) 20 mg Magnézium-sztearát 2 mg Karboxi-metil-keményítőnátriumsó 25 mg 13. példa 312 mg Egy találmány szerinti hatóanyagot és egy másik, terápiásán hatásos anyagot tartalmazó drazsé készítése : Drazsénként l,4-Dihidro-2,6-dimetil-4-(3- nitro-fenil)-5»(3-metil-l ,2,4- oxadiazol-5-il)-piridin-3-karbonsav-metil-észter 6 mg Propranolol 40 mg Tejcukor 90 mg Kukoricakeményítő 90 mg K al ciu m-hidrogén -foszfá t 34 mg Oldható keményítő 3 nig Magnézium-sztearát 3 mg Kolloid kovasav 4 mg 270 mg 194 556 5 10 15 20 25 30 35 40 45 \ 50 55 60 9
