194556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, helyettesített 1,4-dihidropiridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 194 556 20 szénatomos alkoxi-alkil-, összesen 4-9 szénatomot tartalmazó (dia]ki1-amino)-alkii-, összesen 10—14 szénatomot tartalmazó (N-aralkil-N-a)ki)>amino-alkil- vagy 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport — azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletében R és R2 jelentése azonos 2 mól (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos — 1 mól (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — és 1 mól (III) képletű vegyülettel, vagy b) 1 mól (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — 1 mól (III) képletű vegyülettel, 1 mól (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — és 1 mól (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — vagy c) 1 mól (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — 1 mól (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — és 1 mól (VI) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — vagy d) 1 mól (VTI) általános képletű vegyületet — a képletben R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott — 1 mól (VIII) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy e) 1 mól (V) általános képletű vegyületet — a kép letben R jelentése a tárgyi körben megadott — 1 mól (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott - és 1 mól (Vili) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — oldószerben, szobahőmérséklettől az oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklettartományban reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek előállítására kiinduló anyagként olyan (II), (V). (VI), (VII) és (Vni) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol az (V), (VI) és (VII) általános képletekben R jelentése —C02R3 csoport,,amelyben R3 1—5 szénatomos alkil-, összesen maximálisan 8 szénatomos 1—5 szánatomos alkoxi- és 2—4 szénatomos alkilrészből álló alkoxi-alkil-, valamint az aminocsoport szubsztituenseiként 1-3 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó, összesén 3—6 szénatomos (dialkilamino)-aikil-csoportot jelent, továbbá a (II) és (Vili) általános képletekben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (IV) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1 adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző szubsztituensként klór-, brómvagy fluoratomot vagy nitro-, ciano-, metil-, metoxivagy trifluor-metil-csoportot hordozó fenil csoportot jelent. 4. Az 1—3- igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II) vagy (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R2 adott esetheti metil-, etil-, izopropil-, tercier-butil-, benzil-, metil-tib-, izopropiltio-, (karbamoil)-metil-tio-, vagy metoxi-metil-csoporttal helyettesített oxadiazolilcsoportot jelent. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás fizzál jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II) vagy (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R2 jelentése 1,3,4-oxadiazol-2- Ü-, 5-metil-l,3,4-oxadiazol-2-il-, 5-etil-l,3,4-oxadiazol-2-il-, 3-metiI-l,2,4-oxadiazoi-5-il-, 3-etiI-l ,2,4- oxadiazol-5-il- vagy 3-benzil-l,2,4-oxadiazol-5-il-csoport. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (IV) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1 jelentése 2-nitro-fenil-, 3- nitro-fenil-, 3-ciano-fenil-, 2-klór-fenil- vagy 2,3-diklór-fenil-csoport. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti b); c); d, vagy e) eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (V). (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R jelentése —C02R3 csoport, amelyben R3 metil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, tercier-butil-, 2-metoxi-etilvagy 2-izopropoxi-etil-csoportot jelent. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R jelentése karbonsav-izobutil-észter-, R1 jelentése 3-nitrofenil- és R2 jelentése l,3,4-oxadiazol-2-il-csoport. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R karbonsav-metü-észter, R1 2,3-diklór-fenü- és R2 1,3,4- oxadiazol-2-il-csoportot jelent. 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (Vili) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R karbonsavmetil-észter-, R1 3-nitro-fenil- és R2 3-benzil-l,2,4- oxadiazol-5-il-csoportot jelent. 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R karbonsav-metil-észter-, R1 2,3-diklór-Fenil- és R2 3- benzil-1,2,4-oxadiazol-5-il-csoportot jelent. 12. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, aliol R karbonsav-(2-metoxi-etil)-észter-, R1 3-nitro-fenil- és R2 3- benzil-l ,2,4-oxadiazol-5:il-csoportot jelent. 13. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként olyan (II), (IV), (V), (VI), (VII) és (Vili) általá5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
