194555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 194 555 Táblázat (I) általános képletű vegyületek 14 Az indolcsoport Szubsztituen.se A Th Hatásosság —-(CH2)4-2-tienil 53 6-Meo-(CH2)4-2-tienil 15 5,6-Di-Me-(CH2)4-2-tienil / 23 6-MeS —(CH2)4 — 2-tienil 21 6-HO-(CH2)4-2-tienil 18 5,6-Di-MeO-(ch2)4-2-tienil 15 5-Cl-(CH2)4-2-tienil 81 5-F-(CH2)4-2-tienil 53 —-CH2S-(CH2)2-2-tienil 33 5-MeO-(ch2)4-2-tienil 15 5 -HO-<ch2)4-2-tienil 10 (Me = me til) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (Ï) általános képletü in dől származékok — a képletben Ind jelentése adott esetben az 5-ös és/vagy 6-os helyzetben egyszeresen vagy kétszeresen 1 -4 szénatomos aïkil-, 1—4 szénatomos O-alkil-, 1-4 szénatomos alkil-tio- vagy hidroxilcsoporttal, fluor- vagy klóratommal helyettesített indol-3- il-csoport, A jelentése ~(CH2)4- vagy ~CH2 -S-CH2 TMCH2 -csoport, és Th jelentése 2-tienilcsoport — valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlctű vegyületet — a képletben Ind és A jelentése a tárgyi körben megadott és XJ jelentése X vagy NH2 -csoport, és X jelentése klór-, bróm-, jódatom vagy hidroxilcsoporí vagy reakcíóképes, funkcionálisan átalakított hidroxil csoport — egy (III) általános képletü vegyülettel — a képletben Th jelentése a tárgyi körben megadott és X2 és X3 jelentése azonos vagy különböző és ha X1 jelentése NH2-csoport, jelentésük X, egyébként pedig együtt NH-csoportot jelentenek — reagáítatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben A' jelentése ~(CH2)3-CO-, -CH2-S-CH2-CO-képletű csoport vagy jelentése azonos A jelentésével, Q jelentése (a) vagy (b) képletű csoport — a (b) képletű csoportban An" erős savból származó aniont jelent —, és Ind és Th jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a kikötéssel, hogy nem lehet egyidejűleg A! jélentése A és 0 jelentése (a) képletű csoport — redukálószerre! kezelünk, vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben Ind* jelentése azonos Ind jelentésével, de az 1-es helyzetben még egy acilcsoportot, előnyösen aril-szulfonil-csoportot is tartalmaz, és A és Th jelentése a tárgyi körben megadott — szolvolizálószerrel, előnyösen bázissal kezelünk, és 45 kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében az Ind csoport jelentése 5-ös és/vagy 6-os helyzetben hidroxilcsoporttal helyettesített indol-3-il-csoport, a többi szubsztituens jelentése a tárgyi körben megadott, az 50 5-ös és/vagy 6-os helyzetben 1—4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületből az alkoxiesoportot lehasítjuk, és/vagy ii) a kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben Ind, A és Th jelentése a tárgyi körben megadott — savval történő kezeléssel fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás a központi idegrendszerre hatásos gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Ind, A és 6 5 Th jelentése az 1. igénypontban megadott — és/vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját legalább egy szilárd, folyékony vagy félfolyékony hordozóvagy segédanyaggal keverjük össze. 8 3 db ábra
