194548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok előállítására
39 194 548 40 1 tabletta tartalmaz: Hatóanyag (1) 5,0 mg Kukoricakeményítő (2) 62,0 mg Tejcukor (3) 48,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) (4) 4,0 mg Magnézium-sztearát (5) 1,0 mg 120,0 mg Előállítási eljárás (l)-t, (2)-t, (3)-t és (4)-t összekeverjük, és ví: el megnedvesítjük. A nedves elegyet 1,5 mm lyukbősi ,;ű szitán átnyomjuk, és 45 °C-on megszárítjuk. A szá iz granulátumot 1,0 mm lyukböségű szitán átnyomji.c, és (5)-tel elkeverjük. A kész elegyet 7 mm átméri ű bélyeggel felszerelt tablcttázógépen, osztórovátkávM ellátott tablettákká préseljük. Tablettasúly: 120 mg. C példa Drazsék, egyenként 2,5 mg 2-etoxi-4- [N-(a-fenil-2-piperidino-benzil)-amino-karbonilme til ]-benzoesav hatóanyagtartalommal 1 drazsémag tartalmaz: Hatóanyag (1) 2,5 mg Burgonyakeményítő (2) 44,0 mg Tejcukor (3) 30,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) (4) 3,0 mg Magnézium-sztearát (5) 0,5 mg 80,0 mg Előállítási eljárás (l)-t, (2)-t, (3)-t és (4)-t jól elkeverjük, és vízzel megnedvesítjük. A nedves masszát 1 mm lyukátmérőjü szitán átnyomjuk, majd 45 °C-on megszárítjuk, és végül a granulátumot ugyanezen a szitán átnyomjuk. Az elegyhez (5)-t hozzákeverjük, és utána tablettázógépen 6 mm átmérőjű gömbölyű drazsémagokká préseljük. Az így előállított drazsémagokat ismert módon olyan réteggel vonjuk be, ami lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat viasszal polírozzuk. Drazsésúly: 120 mg. D példa Tabletták, egyenként 10 mg 2-etoxi-4-[N-(a-feml-2-piperidino-benzil)-ammo-karbonílmetil ]-benzoesav hatóanyagtartalommal Összetétel: 1 tabletta tartalmaz: Hatóanyag 10,0 mg Tejcukor, porított 70,0 mg Kukoricakeményítő 31,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) 8,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 mg 120,0 mg Előállítási eljárás A hatóanyagból, tejcukorból és kukoricakeményítőből álló elegyet 20%-os vizes polivinil-pirrolidon oldattal megnedvesítjük. A nedves masszát 1,5 mm lyukböségű szitán granuláljuk, és 45 °C-on megszárítjuk. A száraz granulátumot 1 mm lyukböségű szitán átdörzsöljük, és a magnézium-sztearáttal homogénen elkeverjük. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm-es átmérőjű, osztórovátkával ellátva. E példa Drazsék, egyenként 5 mg 2-etoxi-4- [N-(a-fenil-2-piperidino-benzil)-aniino-karbonilmetjlj-benzoesav hatóanyagtartalommal 1 drazsémag tartalmaz: Hatóanyag 5,0 mg Kalcium-hidrogén-foszfát 70,0 mg Kukoricakeményítő 50,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) 4,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 mg 130,0 mg Előállítási eljárás A hatóanyagból, kalcium-liidrogén-foszfátból és kukoricakeményítőből álló elegyet a poli(vinil-pirrolidon) 15 %-os vizes oldatával megnedvesítjük. A nedves masszát 1 mm lyukböségű szitán átnyomjuk, a granulátumot 45 °C-on megszárítjuk, és végül ugyanezen a szitán átdörzsöljük. Az elegyhez a megadott mennyiségű magnézium-sztearátot hozzákeverjük, és a kész elegyből drazsémagokat préselünk. Drazsémag súlya: 130 mg. Bélyeg: 7 mm-es átmérőjű. Az így előállított drazsémagokat az ismert módon, cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsékat viasszal polírozzuk. Drazsésűly: 180 mg. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
