194548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok előállítására

19

194 543

20

adására kristályosítva 1,3 g cím szerinti vegyületet kapunk (kitermelés: 69 %).

Olvadáspontja: 88-90 °C.

A 4. példával analóg módon nyerjük a következő vegyületeket:

a) 2-Metoxi-4-<N-[ 1 -(2-piperidino-fenil)-1 -e til]-amino-karbonil-metiD-benzoesav x 0,67 H20

2 - Metoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) -1 - etil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - metilészterből előállítva.

Kitermelés: 60 %.

Olvadáspontja: 116—120° C.

b) 2-Etoxi-4-[N-(a-fenil-2-piperidino-benzil)- ,

amino-karbonil-metil]-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - [N - (a - fenil - 2 - piperidino - benzil)amino-karbonil-metil]-benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 89 %.

Olvadáspontja: 155—156 °C.

c) 2-Metoxi-4-[N-(a-fenil-2-piperidino-benzil)amino-karbonil-me til]-benzoesav

2 - Metoxi - 4 - [N - (a - fenil - 2 - piperidino - benzil) - amino - karbonil - metil] - benzoesav - metilészterből előállítva.

Kitermelés: 68 %.

Olvadáspontja: 202-204 °C.

d) 2-Etoxi-4-<N-[l-(5-klór-2-piperidino-fenÍl)-lpropilJ-amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N - [ 1 - (5 - klór - 2 - piperidino - fenil) - 1 - propil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 74 %.

Olvadáspontja: 115—118 °C.

e) 2-Etoxi-4-(N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-propil]-amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) -1 - propil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 73 %.

Olvadáspontja: 81—83 °C.

f) 2-Etoxi-4-(N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-pentil]-amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - pentil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 92 %.

Olvadáspontja: 82—85 °C.

2 - Etoxi - 4 - <N - [1 - (2 - pirrolidino - fenil) -1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 77 %.

Olvadáspontja: 120—123 °C.

h) 2-Etoxi-4-(N-[l-(4-metiI-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil)-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N- [1 - (4 - metil - piperidino - fenil)-l-butil]-amino-karbonil-metil)-bcnzoesav-etiiészterből előállítva.

Kitermelés: 71 %.

Olvadáspontja: 83—85 °C.

i) 2-Etoxi-4-(N-[l-(2-hexametilén-imino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil)-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N - [1 - (2 - hexametilén - imino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 81 %.

Olvadáspontja: 101—105 °C.

k) 2-Etoxi-4-<N-[ 1 -(6-klór-2-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-nietil)-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N - [1 - (6 - klór - 2V piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 82 %.

Olvadáspontja: 133-136 °C.

g) 2-Etoxi-4-<N-[ 1 -(2-pirrolidino-fenil)-l -butil]amino-karbonil-metiD-benzoesav

l) 2-Etoxi-4-(N-[ 1 -(4-metoxi-2-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil)-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - (N - [1 - (4 - metoxi - 2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 81 %.

Olvadáspontja: 98—100 °C.

m) 2-Etoxi-4-(N-[l-(5-metoxi-2-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil)-benzoesav

2 - Etoxi - 4 - <N • [1 - (5 - metoxi - 2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 74 %.

Olvadáspontja: 145—148 °C.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

5C

55

60

65

11