194548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok előállítására

(19) HU

MAGVAS

N ÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (4870/84)' (22) A bejelentés napja: 84.12. 28.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 83. 12. 30.

(31) (P 33 47 565.2)

(11) (13)

194 548 B

Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. C1.4:

C 07 D 295/14; C 07 D 295/12; A 61 K 31/445

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 86. 02. 28.

(45) A leírás megjelent: 88.08 22.

^ Szabadalmi Tár. .

TULAJDOÓ^Feltaláló(k): (72)

dr. Grell Wolfgang, dr. Hurnaus Rudolf, dr. Griss Gerhart, Biberach, dr. Sauter Robert, Lauphcim, dr. Rupprecht Eckhard, Aulendorf-Tannhausen, DE

Szabadalmas: (73)

Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE

(54)

ELJÁRÁS ÚJ FEWILECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya az (í) általános képletű, új fenil-ecetsavszármazékok, enantiomerjeik, sóik, valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása, a képletben

Rí jelentése adott esetben egy alkilcsoporttal szubsztituált egyenes szénláncú alkilén-iminocsoport,

R2 jelentése hidrogén-, halogénatom, metil- vagy metoxiesoport,

R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy adott esetben egy halogénatommal vagy egy metil csoporttal szubsztituált fenilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált alkilcsoport, allil-, acetil- vagy propionilcsoport, és W jelentése metil-, hjdroxi-metil-, formil-, karboxicsoport vagy olyan alkoxi-karbonilcsoport, amelyben az alkilrész egy fenilcsoporttal lehet szubsztituálva.

Az új vegyületeket a következő módon állítjuk elő:

a) (II) általános képletű amint (III) általános képletű karbonsavval, vagy reakcióképes származékával reagálíatunk.

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxiesoportot jelent, (IV) általános képletű vegyületben az A csoportot karboxiesoporttá alakítjuk át,

c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, (V) általános képletű vegyületet (VI) általános képletű vegyülettcl reagáltatunk,

d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése a fenti, a hidrogénatomot kivéve, (VIII) általános képletű vegyületet (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk,

e) (X) általános képletű vegyületet redukálunk.

Az új vegyületek vércukorszint csökkentő hatásuk alapján alkalmasak a Diabetes mellitus (cukorbaj) kezelésére .