194543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-hidroxi-amin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

I

194 543

2

R4 jelentése hidrogénatom, Í-4 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatoinos alkanoilcsoport, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, fenil-aminokarbonil-csoport, toluol-szulfonilcsoport vagy 2- hidroxi-3-naftil-oxi-propil-csoport,

Rs jelentése naftil-, indolil- vagy karbamoiI-(l—4 szénatomos)-alkil-fenilcsoport,

X jelentése (1-7 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport vagy (3-7 szénatomos)cikloalkoxi-karbonil-csoport,

azzal jellemezve, hogy egy (11) általános képletü dihidropiridin-amin-származékct, a képletben

R, R1, R2, R3, X és A jelentése a tárgyi körben megadott,

R4' jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

egy (Hl) általános képletü epoxiddal reagáltatunk, a képletben

Rs jelentése a tárgyi körben megadott,

adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében 10— - 150°C közötti hőmérsékleten, majd a kapott vegyüleg tét kívánt esetben R4 helyén alkanoilcsoportot, alkoxikarbonil-csoportot vagy fenil-amino-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté acilezzük vagy R4 helyén toluol-szulfonilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületté szulfonilezzük. lg 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított, (1) általános képletü 1,4-dÍhidro-piridin-hidroxiamin-származékot, a képletben

15 R, R1, R2, R3, R4, R5, A és X jelentése az 1. igénypontban megadott,

gyógyászati hordozóanyaggal és/vagy gyógyászati segédanyagokkal keverjük össze, és a kapott keveréket adagolásra ajkalmas készítménnyé alakítjuk.

20

11 db ábra

10