194483. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként hidroxi-alkil- azol-származékokat tartalmazó fungicid szerek és eljárás hidroxi-alkil-azol-származékok előállítására
Egy kedvező megoldás szerint az alkoholátok előállítását továbbá ezeknek halogenidekkel való reakcióját kétfázisos rendszerben végezzük; így például vizes nátrium- vagy kálium-hidroxid toluol vagy metilén-klorid rendszerben, miközben az elegyhez 0,01-1 mól fázistranszfer katalizátor, mint például ammonium- vagy foszfónium-vegyületet adunk. A szerves fázisban vagy a határfelületen alkoholátok képződnek, és a szerves fázisban lévő halogeniddel reagálnak. A találmány szerinti a) eljárással előállított hidroxi-származékokat [az (I) általános képletben R’ jelentése hidrogénatom] megfelelő észterszármazékká alakíthatók. Ily módon e vegyületek figyelemreméltó közbenső termékeket képeznek. Az észterek előállításánál úgy járunk el, hogy a hid_ roxiszármazékokat, például savhalogenidekkel egy közömbös szerves oldószer jelenlétében, mint például etil-acetátban 0 és 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk, vagy pedig e vegyületeket savanhidriddel közömbös szerves oldószerben, mint például metilénkloridban vagy savanhidrid feleslegében egy katalizátor, mint például nátrium-acetát jelenlétében, 0 és 150 °C hőmérsékleten reagáltatjuk. Az (I) általános képletű savaddíciós sók egyszerű módon, ismert sóképzési eljárással állíthatók elő, így például az (I) általános képletű vegyületeket feloldjuk közömbös oldószerben, majd valamely sav, mint például sósav hozzáadásával sóvá alakíthatjuk. A kapott sókat ismert módon, így például szűréssel különíthetjük el, a sókat adott esetben közömbös szerves oldószerrel mosva tisztíthatjuk. A találmány szerinti fungicid szereket az alábbi gombák ellen alkalmazhatjuk: Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deuteromycetes. A találmány szerinti készítményeket megfelelő koncentrációban permetezhetjük fel a növények föld feletti részére, vetőmagra és talajra. A találmány szerinti készítményeket különösen jó eredménnyel hasznosíthatjuk a Puccinia-félék leküzdésére, így a gabonarozsdásodás előidézőjével szemben (Puccinia recondita), a Botrytis-félék, mint pl. a szürkepenész ellen (Botrytis cinerea) továbbá a lisztharmat ellen (a Leptosphaeria nodorum, Cochliobolus sativius és Pyrenophora teres leküzdésére), a gabonában és Pyricularia valamint Pellicularia ellen rizsben. Megfelelő mennyiségben alkalmazva a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket, azok nővé-' nyi növekedésszabályozó hatást mutatnak. A hatóanyagokat ismert módon készítménnyé alakíthatjuk, oldatokat, emulziókat, szuszpnenziót, port, habot, pasztát, granulát, aeroszolt, polimer anyagok segítségével készített finom kapszulákat, a vetőmagok számára bevonóanyagot, továbbá éghető rudacskákat, füstpatronokat és -spirálokat, hideg és meleg ULV készítményeket állíthatunk elő. A készítményeket ismert módon állítjuk elő, így a hatóanyagot valamely segédanyaggal, hígítóanyaggal, folyékony oldószerrel, nyomás alatt cseppfolyósítható gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal, adott esetben felületaktív anyagokkal, így emulgeálószerekkel és/vagy diszpergálószerekkel és/vagy habzást előidéző anyagokkal elegyíthetjük. Abban az esetben, ha hígítószerként vizet használunk, oldást elősegítő anyagként használhatunk szerves oldószereket is. Fo5 lyékony oldószerként az alábbiak alkalmazhatók: aromás anyagok, így xilol, toluol, vagy alkil-naftalin; klórozott aromás vagy klórozott alifás szénhidrogének, így klór-benzol, klór-etilén, metilén-klorid; alifás szénhidrogének, mint ciklohexán, vagy paraffinok, így például kőolajfrakciók, alkoholok, mint butanol vagy glikol, továbbá ezek éter- vagy észter-származékai, ketonok, így aceton, metil-, etil-keton, metil-izobutil-keton vagy ciklohexanon, erősen poláros oldószerek mint dimetil-formamid és dimetil-szulfoxid, továbbá víz. Cseppfolyósított, de normál nyomáson gázhalmazállapotú hígítószerek illetőleg hordozóanyagok alatt folyadékokat értünk, mint például az aerosolos hajtógázok, így a halogénezett szénhidrogének, továbbá bután, propán, nitrogén és széndioxid. A szilárd hordozóanyagok közül említjük meg, például kőzúzalékokat, mint kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit, diatomaföld, továbbá szervetlen vegyületek zúzalékait, mint a nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid, vagy a szilikátok. A granulák előállításához szilárd hordozóanyagként figyelembe jöhetnek például az őrölt és frakcionált természetes kőzetek, így kalcit, márvány, habkő, szepiolit, dolomit, továbbá szervetlen és szerves lisztekből készült granulátum, továbbá szerves anyagokból készült granulátumok, így például fürészporból, kókuszdióból, kukoricacsutkából, a dohánynövény szárából készült granulátumok. Emulgeáló és/vagy habképző szerként az alábbiak alkalmazhatók: nemionos vagy anionos emulgeátorok így pl. poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterek, poli(oxietilén)-zsíralkohol-észterek, például alkil-aril-poliglikol-éterek, alkil-szulfonátok, alkil-szulfátok, aril-szulfonátok, továbbá fehérjehidrolizátum. Diszpergálószerként például a ligninszulfitlúg, továbbá a metil-cellulóz alkalmazható. A készítményekben kötőanyagként karboxi-metilcellulóz, természetes vagy szintetikus porszerű anyagok, szemcsés vagy látex alakú polimerek, így gumiarábikum, poli(vinil-alkohol), poli(vinil-acetát) használható. A készítményekhez festékként használhatunk szervetlen pigmenteket, így például vas-oxidot, titán-oxidot, ferrociánkéket, továbbá szerves színezékeket, mint alizarint, azo-fém-ftalocianin-színezékeket, továbbá nyomelemeket, mint vas-, mangán-, ón-, réz-, kobalt-, molibdén- vagy cinksókat. A készítmények általában 0,1-95 tömeg% hatóanyagot, célszerűen 0,5-90 tömeg°/o hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények egyéb hatóanyagokkal, így fungicid, baktericid, inszekticid, akaricid, herbicid anyagokkal, madarak elleni védőanyagokkal, növényi tápanyagokkal, a növekedést szabályozó anyagokkal, vagy a talajszerkezetet javító anyagokkal keverhetők. A találmány szerinti készítmények önmagukban vagy az azokból készült hígítások, oldatok, emulziók, szuszpenziók, szóróporok, paszták és granulák formájában alkalmazhatók. A készítményeket szokásos módon öntözéssel, permetezéssel, felszórással, ködképzéssel, porzással, habkészítéssel, kenéssel és nedves pácolással stb. hordjuk fel. A növények kezelésénél a készítmények koncentrációja széles tartományban változhat a koncentráció általában 1 és 0,0001 tömeg°/o, célszerűen 0,5 és 0,001 tömeg% között van. 6 194483 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
