194279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett dipeptid származékok előállítására

1

2

3aS,7aS)-ok tahi dro-in dói -2-karbonsav-ben zilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-fenil-propíl)-S-aIanil-(2S,3aR,7aS)oktahidro-indol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-ciklohexil-propil)-S-alanil-(2S,3aR,

7aS)-oktahidro-índol-24carbonsav-benzilészter,

N-(!-S-karbctoxi-3-fenil-propil)-N-benziloxi-karbo-nil-S-lizii-{2S,3aR,7aS)-oktahidro-indol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-( 1 -S-karbe toxi-3 -cikiohexil -propil) -Ne-ben zil oxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,7aS)-oktahidro-indol-2-karbonsav-benzilészter,

N-( l -S-karbe toxi-3 -fenil-propil)-0-e til-S-tirozil -{2S,

3aR,7aS)-oktaíiidro-indol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-fenil-propil)-S-alanil-(2S,3aR,

7aR)-oktahidro-indol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-fenil-propil)-Ne-benziloxi-karbonil-S-lizil-(2S,3aR,7aR)-oktahidro-in dől-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-ciklohexiJ-propil)-S-alanil-(2S,3aR, 7aR)-oktahidro-indol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-ci klohexil-propil)-0-e til-S-tirozil-(2S,3aR,7aR)-oktahi dro-in dol-2-kar bonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbe toxi-3-fenil-propil)-S-alanil-(2S,3aS, 7aR)-ok tahi dro-in dol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbe toxi-3 -fenil -propil)-S-alanil-(2S ,3aS ,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbe toxi-3-cíklohexil-propil)-S-alanil-(2S,3aS,

6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-fenil-propil)-Ne-benziIkarboxi-karbonil-S-lizíl-(2S,3aS,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pir-rol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(I-S-karbe toxi-3-ciklohexiJ-propil)-Ne-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aS,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/

pirrol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-0-metil-S-tirozil-(2S, 3aS,6aS)-oktaliidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsavbenzilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3 -fenil-propil)-0-e til-S-tirozil-(2S,

3aS,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N-( 1 -S-karbe toxi-3 -ciklopen til-propil)-S-alanil-(2S ,3aS

6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N -( 1 -S-karbe toxi-3-fenil-propil )-S-alanil -(2S ,3 aR, 6aR)-oktahidro-ciklopenta/b/pirroI-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbe toxi-3-ciklohexil-propil)-S-alanil-(2S,3aR,

6aR)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N -( 1 -S-karbe toxi-3 -fenil -propil)-Ne-benzíloxi-karboni)-S-lizil-(2S>3aR,6aR)-oktahidro-cikJopenta/b/pir-rol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-S-alanil-(2S,3aR,

6aS)-oktaliidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilés/ter,

N-( 1 -S-karbetoxi-3-ciklohexil-propil)-S-alanil-(2S,3aR, 6aSj-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-24carbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-fenil-propit)-Ng-benziloxi-karbomil-S-lizil-(2S,3aR,6aS)-oktahidro-cikIopenta/b/pir-rol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l-S-karbetoxi-3-cikIohexil-propiI)-Ne-benzíloxikarboniI-S-lizil-(2S,3aR,6aS)-oktahidro-ciklopenta/bí

pirrol-2-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-fenil-propil)-0-etil-S-tirozil-(2S,

3aR,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbe toxi-3-ciklopentil-propil)-S-alanil-2-(2S,

3aR,6aS)-oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-S-alanil-S-2-azabiciklo/2.2.2/oktán-3-karbonsav-benzilész ter,

N-(l -S-karbetoxi-3-feni]-propil)-0-etil-S-tirozil-S-2- azabiciklo/2.2.2/oktán-3-karbonsav-benzilészter, N-(l-S-karbetoxi-3-ciklohexil-propil)-S-alanil-S-2- azabiciklo/2.2.2/oktán-3-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-ciklohexil-propil)-Ne-benziloxikarbonil-S-2-azabiciklo/2.2.2/oktán-3-karbonsav-terc-butilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-N^-benziloxi-karbonil-S-lizil-S-2-azabiciklo/2.2.2/oktan-3-karbonsav-terc- N-(l -S-karbetoxi-3-ciklopentil-propil)-S-alanil-S-2-azabiciklo/2.2.2/oktán-3-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenilpropil)-S-alanil-3S-exo-2-azabiciklo/2.2.1/heptdn-3-karbonsav-benzilészter, N-(l-S-karbetoxi-3-ciklohexil-propüO-S-alanil-3S-exo-2-azabiciklo/2.2.l/heptán-3-karbonsav-benzilészter, N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-N -benziloxi-karbond -S-lizil-3S-exo-2-azabiciklo/2.2.1 /lreptán-3-karbonsav-terc-butilészter,

N-( 1 -S-karbetoxi-3-fenil-propíl)-S-alanil-3S-endo-2- -azabiciklo/2.2.1/heptán-3-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-ciklohexil-propil)-S-alanil-3S-endo-2-azabiciklo/2.2.1 /heptán-3-karbonsav-benzilészter N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-Ng-benziloxi-kar boni!-S-lizil-3S-endo-2-azabiciklo/2.2.1 /lieptán-3-karbonsav-terc-butilészter,

N -( 1 -S-karbe toxi-3 -fenil-propil)-0-e til -S-tirozil-3 S-en-do-2-azabiciklo/2.2.1/heptán-3-karbonsav-benzilészter,

N-(l -S-karbc toxi-4-fenil-propil)-S-alanil-spiro/biciklo (2.2.1 )heptán -2,3 ’-pirrolidin/-5 ’-S-karbonsav-benzilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-fenil-propil/-0-etil-S-tirozil-spiro/ biciklo(2.2.1)heptán-2,3 ’-pirrolidin/-5’-S-karbonsavbenzilészter,

N-(l -S-karbetoxi-3-fenil-propil)-N-benziloxi-karbonil-S-lizil-spiro/biciklo(2.2.1)heptan-2,3’-pirrolidin/- 5’-S-karbonsav-terc-butilészter,

N-( 1 -S-karbe toxi-3 -ciklohexil-propil/-S-alanil -spiro/ biciklo(2.2.1 )heptán-2,3 ’-pirrolidin)-5 ’-S-karbonsavbenzilészter,

N-(l-S-karbe toxi-3-ciklohexil-propil)-N -terc-butoxikarbonil-S-lizil-spiro/biciklo(2.2.1)heptan-2,3’-pirrolidin/-5’-S-karbonsav-benzilészter, N-(l-S-karbetoxi-3-fenil-propil)-S-alanil-spiro/biciklo (2.2.2)oktán-2,3’pirrolidin/-S '-S-karbonsav-benzilész-194.27'

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

3