194271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid antibiotikumok 20-amino-származékainak előállítására

t

2

Vizsgált mikroorganizmus

194.271

V. Táblázat (folytatás)

Vizsgált vegyület^

Dl 3 Dl5 Dl 9 D20 D21 D22 D23 D24 D25 D26 D27 D28

Klebsiella X26

16 32 32 16 64 64 128 128 128 64 64 64

V. Táblázat (folytatás)

8 * A MIC-értékeket mcg/ml egységekben adjuk meg.

® * A vegyületek jelzését lásd az I—IV. táblázatokban.

® * Penicillinre rezisztens törzs.

“ * Metíeillinre rezisztens törzs.

® » Ampicíllinre érzékeny törzs.

‘ * Ampicíllinre rezisztens törzs.

8 * A legmagasabb vizsgált koncentrációban, 128 mcg/ml

n * Nem vizsgáltuk.

VI. Táblázat (folytatás)

Vizsgált vegyület*3

Dl 3

Dl 4

D15

D19

D20

D21

D22

D23

D24

D25

L5

Staphylococcus aureus

3,12

0,78

6,25

0,78

0,78

1,56

3,12

3,12

3,12

3,12

1,56

Streptococcus sp. 80

6,25

1,56

12,5

3,12

3,12

1,56

3,12

1,56

3,12

3,12

0,78

Pasteurella multocida 17E^

12,5

3,12

12,5

3,12

3,12

3,12

12,5

6,25

12,5

12,5

6,25

Pasteurella multocida 60Ad

12,5

3,12

12,5

3,12

3,12

3,12

12,5

12,5

6,25

12,5

12,5

Pasteurella hemolytica 22C

12,5

1,56

25

3,12

3,12

3,12

3,12

3,12

6,25

3,12

12,5

Mycoplasma gallisepticum

6,25

1,56

3,12

1,56

0,78

1,56

0,78

0,97

0,39

0,39

6,25

Mycoplasma synoviae

1,56

0,39

1,56

0,39

0,19

0,39

0,78

0,97

0,97

0,97

3,12

Mycoplasma hyorthinis

50

50

>50

>50

50

—

25

6,25

25

12,5

50

Mycoplasma hyopneumoniae

3,12

0,78

3,12

3,12

0,78

0,19

1,56

0,78

0,78

0,39

NV*

VI. Táblázat

A 20-as szénatomon módosított makrolid-származékok antibiotikus hatása8

Vizsgált mikroorganizmus

Dl

D2

D3

Vizsgált vegyület0 D4 D5 D6 D7

D10

Dl 1

D12

Staphylococcus aureus

1,78

0,78

12,5

0,39

1,56

0,78

1,56

0,39

1,56

1,56

Streptococcus sp. 80

6,25

6,25

12,5

0,09

3,12

0,78

3,12

0,78

3,12

3,12

Pasteurella multocida 17E^

6,25

25

50

6,23

3,12

3,12

6,25

1,56

12,5

6,25

Pasteurella multocida 60Ad

6,25

6,25

50

6,25

3,12

6,25

6,25

3,12

50

12,5

Pasteurella hemolytica 22C

6,25

3,12

50

6,25

1,56

1,56

3,12

1,56

25

3,12

Mycoplasma gallisepticum

12,5

3,12

25

0,39

1,56

1,56

0,39

0,097

<0,048 <0,048

Mycoplasma synoviae

0,39

0,78

6,25

<0,05

0,39

0,78

0,39

<0,048 0,78

0,39

Mycoplasma hyorhínis

50

<50

50

50

50

50

25

12,5

6,25

12,5

Mycoplasma hyopneumoniae

12,5

12,5

6,25

0,78

1,56

1,56

1,56

0,78

1,56

3,12

8