194271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid antibiotikumok 20-amino-származékainak előállítására

1

2

194,271

XI, Táblázat

A 20-as szénatomon módosított dezmikozín-származékok fizikai adatai

Térdeszorp- UV-spektrum Vékonyréteg-Helyettesítő a 20-as szénatomon

Vegyidet

jelzése3

dós tömegspektrum, molekulalambdam^v

(epszilonja

Titrálható

csoportok0

kromatográfiás

Rf-érték“

pirrolidin-1 -il

Dl

827

7,9,

9,5

0,30

4-fenil-piperidin-l -il

D4

917

283 (21.800)

hexahidro-aze pin-1

-il

D5

855

282 (21.500)

7,9,

9,6

hexahidro-azepin-1

-il

D5a

839

282 (21.500)

oktahi dro-azocin-1

-il

D6

869

282 (21.750)

7,9,

9,4

azaciklotridekán-1

-il

D10

939

282(19.500)

8,0,

9,5

4-piperidino-piperidin-l -il

D13

924

282(18.600)

6,0,

9,2

3-azabiciklo(3.2.2)nonán-3-il

D14

881

282 (20.500)

7,9,

9,2

píperidin-l-il

D2

841

282 (24.500)

7,8,

9,1

4-hidroxi-piperidin-l -il

D3

857

282 (20.750)

7,1,

8,7

oktahi dro-lH-azonín-1

-il

D7

883

282 (20.000)

7,9,

9,0

1,2,3,4-tetrahidro-kínolin-l -il

Dl 1

888

271 (26.700)

281, váll (24.500)

1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il

D12

888

283 (20.600)

3-(N,N-dietil-karbamoil)-píperidin-l -il

D15

940

282(20.500)

7,4,

8,6

1 -azaspiro(4.5)dekán-l -il

D19

694

282 (21.500)

7,9,

9,8

de kahidro-kinolin-1

-il

D20

895

282(21.500)

7,9,

9,4

1,3,3-trimetil-6-azabiciklo(3.2.1)oktán-l -il

D21

908

282(21.000)

8,0,

9,7

1,2,3,6-tetrahidro-piridin-l -il

D22

839

282(21.000)

3,3,5-trimetil-hexahidro-azepin-l -il első izomer

D23

896

282(21.130)

7,7,

9,0

3,3,5-trimetil-hexahidro-azepin-l-il,

második izomer

D24

897

283 (21.390)

7,9,

9,4

dodekahidro-karbazol-9-il

D25

935

282 (22.500)

7,95,

9,95

oktaludro-azocin-1

-il

D6®

7,9,

9,4

oktalúdro-azocin-1

-il

D6f

869,151

282(19.500)

5,4,

IX

9,2

XI. Táblázat (folytatás)

3 = A vegyületek jelzését lásd a II. táblázatban.

" = Metanolban vagy etanolban.

0 - 66%-os, vizes dimetil-formamidban. a = Szilikagél 60 lemezen, futtató elegye: diklór-metán, metanol és ammónium-hidroxid 90 :10 :0,5 arányú elegye.

® = Dihidroklorid * = Tar tarát.

15