194270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tilozin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.270 2 nos képletnél megadottakkal azonos és RjJelentése (4,4-dioxo-tiomorfolinil)-imino-csoport a 4 -oxo-micinozil-cukorrészt hidrolitikusan eltávolítjuk, majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R6 jelentése jód-metil-csoport; a többi szubsztituens az előbb az I általános képletnél megadott jelentésű egy kapott I általános képletű (hidroxi-metil)-vegyületet jódozunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására -- amelynek képletében Rs jelentése [di(l-4 szénatomos a!kil)-amino]-metil-csoport ; a többi szubsztituens az előbb az I általános képletnél megadottakkal azonos jelentésű — egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Ré jelentése jód- metilcsoport, egy (1-4 szénatomos alkil)2NH általános képletű vegyülettel reagáltatunk; majd szükség esetén eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoporto(ka)t, és kívánt esetben az így kapott I általános képletű vegyületet R4 tárgyi körben megadott észterévé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R6 jelentése hidraxi-metil-, (dimetil-aminoj-metil-vagy (dietil-amino)-metil-csoport, a z - zal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R3 és R4 jelentése hidrogénatom és Rj jelentése acetil-, propionil-, butiril- vagy izovaleril-csoport ; vagy R, jelentése acetilcsoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, és R2 jelentése acetil-, propibnil-, butiril- vagy izovaleril-csoport; vagy R, és R3 jelentése hidrogénatom, és R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül acetil-, propionil-, butiril- vagy g izovaleril-csoport; vagy Rí és R4 jelentése hidrogénatom, és R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül acetil-, propionil-, butiril- vagy izovaleril-csoport; vagy R, jelentése hidrogénatom, és R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül acetil-, propionil-, butiril- vagy izovaleril-csoport; vagy R2 és R3 együtt 10 egy áthidaló karbonilcsoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 23-demicinozil-20-dezoxo-20-[(4,4-dioxo-tiomorfiiinil)-imino ]-4 "-O-izovaleril-tilozin, 15 4"-0-acetil-23-demicinozil-20-dezoxo-20-[(4,4-dioxo--tiormofolinil)-imino ]-tilozin, 2',4"-dí-0-acetil-23-demicinozil-20-dezoxo-20-[(4,4- -dioxo-timorfolinil)-imino ]-tilozin, 3"-0-acetil-23-demicinozil-20-dezoxo-20-[(4,4-dioxo-tiomorfolinil-imino]4''-0-izovaleril-tilozin vagy ^ 2-0-acetil-3",4"-0-karbonil-23-demicinozil-20-dezoxo -20-[(4,4-dioxo-tiomorfoliníl)-imino ]-tilozin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 25 5. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R2, Ra, R4, R« és Z jelentése az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél 30 szokásos hordozó, hígító, töltő, ízesítő és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré kikészítjük. 3 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 23
