194270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tilozin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194.270

2

A példákban leírtak szerint állítjuk elő a következő I általános képletű vegyületeket Z jelentése (4,4-dioxo-tiomorfolinil)-imino-csoport

j Sorszám

R,

Rí

R3

R*

R*

Fizikai állandó la]í6D (CHC13)

1

H-C(0>CH2

CH(CH3)j

H

H

CHaOH-61,8(6,15 mg/2 ml)

2

H

H

CH2OH-68,0(8,65 mg/2 ml)

3

H-C(0)CH3

H-C(ox:h3

ch2oh-76,7 (7,35 mg/2 ml)

4

H

X-C(0)CH3

CHjI-27,8(7,20 mg/2 ml)

5 .

H

Y - &

H-CH2N(CH3)a

Tömegspektruma MH+ 927

6

H-C(0)CHs

H

H

CHjI-19,1(6,90 mg/2 ml)

. 7

H-C(0)€H3

H

H

CH2(CH3)2-38,5(8,15 mg/2 ml)

8

coch3

ÇH3

COCHjCH

CH3

H

coch3

ch2oh-93,7(4,61 mg/2 ml)

9

coch3

CH3

C0CH2CH

ch3

H

H

CHjOH-99,5(8,14 mg/2 ml)

10-C(0)CH3

CH3

C(0)CH2CH

ch3

H

H

CH2OCOCH3-101,9(7,56 mg/2 ml)

11-C(0)CH3-C(0)CH2-CH(CH3)2

H-C(0)CH3-CH20-C(0)CH3-110,0(9,84 mg/2 ml)

12-C(0)CH3

-C(0>CHj-CH(CH3)2

H

H

ch2

0

c=o

CH2

fenil-76,8°

21