194269. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 20-amino-tilozin-származékok előállítására
1 194269 2 Továbbá érdemes megjegyezni, hogy a 20-dezoxo-20-{N-benzil -amino)-demikarozil-tilozin Streptococcus pyogenes-szei fertőzött egereknek orálisan adagolva közel kétszer olyan erős hatást (EDso - 39 mg/kg) mutatott,mint a demikarozil-tilozin. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű, ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy micinoziloxi csoport, Q jelentése hidrogénatom vagy mikarozilcsoport, X jelentése (a) általános képletű csoport, ahol 1 ) R10 és R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 3 10 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport vagy (b) általános képletű csoport, ahol n jelentése 0, 1 vagy 2, és Ph jelentése adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített fenilesonort, 2) r' 0 és Rl 1 közül az egyiknek a jelentése (c) általános képletű csoport, ahol R12 jelentése 1 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és a másiké hidrogénatom, vagy R10 és R11 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal morfolinocsoportot alkot, makrolid típusú vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű, ahol R és Q jelentése a venti, aldehidet valamely (III) általános képletű, ahol R10 és R11 jelentése a fenti, amin vagy ennek savaddíciós sója alkalmazásával reduktive aminálunk,vagy b) valamely olyan (I) általános képletű vegyületről, ahol 0, jelentése mikaróz, és R és X a fenti,savas g hidrolízis útján lehasítjuk a mikarózt. 2. Az 1, igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű makrolid vegyület előállítására, ahol X az 1. igénypontban megadott, R jelentése micinoziloxiesoport, és Q jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált 10 anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I)általános képletű makrolid vegyület előállítására, ahol R és 0, az 1. igénypontban megadott, és X jelentése amino-, dimetil-amino-, anilino-, N-metil-anilino-, o-etoxi-karbonil-anilino-, benzil-amino-, ciklohexil-amino- vagy morfolino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyabokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti a)eljárás 20-dezoxo-20- -(N-metil-anilino)-tilozin előállítására, azzal jellemezve, hogy tilozint N-metil-anilinnel és nátrium-ciano-bórhidriddel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 20-dezoxo-20-{N-benzil-amino)-demikarozil-tilozin előállítására, azzal jellemezve, hogy 20-dezoxo-20- -{N-benzil-amino)-ti]ozinból indulunk ki. 25 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 20-dezoxo-20-(N -morfolin 4l)-den ; ikarozil -tilozin előáll ítására, azzal jellemezve, hogy 20-dezoxo-20- -(N-morfolino)-tilozinból indulunk ki. 2 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hnner Zoltán KÓDEX 7
