194258. lajstromszámú szabadalom • Akaricid, inszekticid, fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagként alkalmazott új N-alkil(én)-N-(O,O-diszubsztituált- tiofoszforil)- N',N' diszubsztituált glicin-amidok előállítására
1 194258 2 XXIV táblázat Gombafajok Tu 1 e p átmérő gátlás % vegyületek 3. 13. 15. 16. 17. 21. 61 62. 63. 64. 65. 66. 67 Khuskia oryzae 71 ß 77 2 772 80,7 69,3 66,7 68,4 73,7 663 710 923 92,4 84,6 Sclerotinia sclerotiorum 65,6 672 59,1 933 61,4 .672 65,7 553 72,1 82,0 97,1 673 67 p Hel min th os pori um Carbonum 89,1 70,4 70 JB 98 P 782 74,1 98,3 813 66,7 .74,1 743 77 P 82,4 Pyricucaria oryzae 66,7 66,7 58,3 58,1 50,0 ‘ 58,7 00 »O 60,0 50,0 *'58,4 85,0 58p 772 Botrytis dnerea 50,9 54,6 50,9 61,8 59,4 60,7 52,7 49,1 56,4 60,0 56,4 47,3 752 Sphaerotheca fuligines 95,3 88,7 87 p 863 802 80,3 95,4 96,1 91,0 962 97 3 863 88,4 Diaporth phase olorum 33,3 47,9 52,4 47,6 41,1 46,4 47,6 33,3 572 47,6 52,4 572 50,3 A táblázat adataiból jól látható,hogy a találmány szerinti készítmények a felsorolt hét gombafajjal szemben igen jelentés fungicid hatást mutatnak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Akaricid, inszektidd és fungidd készítmények, amelyek biológiailag aktív hatóanyag(ok)ból, valamint szilárd hordozóanyagból - előnyösen szintetikus szilikátból, kovaföldből, talkumból — vagy cseppfolyós vivőanyagból — előnyösen halogénezett vagy aromás szénhidrogénből, dimetilformamidból - és adott esetben egyéb adalékanyagokból — előnyösen emulgeáló-, diszpergáló- és/vagy nedvesítő-szerekből — állnak, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5—95 tömeg%-ban olyan új N-alkil(én)-N-(0,0-úiszubsztituált-tiofoszforil) N’,N'-diszubsztituált -glidn-amido(ka)t tartalmaznak, amely(ek)nek (I) általános képletében Ru és R2 egyező és jelentése 1-4 szénatomos, adott esetben halogénnel egyszeresen helyettesített alkíl -csoport, Rj jelentése 1 -6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-csoport, R4 és R5 egyező és jelentése 1 -4 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-csoport vagy eltérő és jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, ciklohexil-, fenil-, benzil-, 1-3 szénatomos alkil csoport tál legfeljebb kétszeresen, vagy halogén atommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport és együttesen hexametilén csoportot is alkothatnak. (Elsőbbsége: 1984.09.26.) 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti (I) általános képlet ü N-alkil(én)-N-(OjO-diszubsztituált-tiofoszforíl)-N',N’-diszubsztituáli-glidn-amjdok — ahol R(, Rj, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyező - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N-sz.ubsztituált-N’Jvl'-diszubsztituát glidn -umidot — ahol R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyező - valamely (III) általános képlete diszubsztituált-tiofos/forsav-halogeniddel - ahol R, és Rj jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyező, a Hal. pedig klóratom — adott esetben oldószeres — előnyösen benzolos, toluulos vagy kloroformos — közegben, adóit esetben savmegkötőszer 25 —előnyösen trietil-amin vagy vízmentes piridin — jelenlétében, 20-110ÜC - előnyösen 40-50 °C - hőmérsékleten, szakaszos vagy folyamatos rendszerben reagáltatunk, majd (I) általános képletű vegyületet a reakdóelegyből ismert módon kinyerjük. (Elsőbbsége: 1984.09.26.) 3. Akaricid inszektidd és fungicid készítmények, amelyek biológiailag aktív hatóanyag(ok)ból, valamint szilárd hordozóanyagból — előnyösen szintetikus szilikátból, kovaföldből, talkumból - vagy cseppfolyós vivőanyagból — előnyösen halogénezett vagy 35 aromás szénhidrogénből, dimetil-formamidból — és adott esetben egyéb adalékanyagokból — előnyösen emulgeáló-, diszpergáló- és/vagy nedvesítő-szerekből állnak, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-95 tömeg%-ban olyan új N-ulkil(én)-N-(0,0-diszubsztituált-tiofoszforil)-N’,N’-diszubsztituált 40 -glidn-amido(ka)t tartalmaznak, amely(ek)nek (I) általános képletében Rí és R2 egyező és jelentése adott esetben legfeljebb két halogénatommal vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1 4 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, és fenilcsoport, R3 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 2- 6 szénatomos alkenilcsoport R4 és R5 egyező és jelentése 1 -4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-csoport vagy eltérő és gQ jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, 1-3 száiatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal legfeljebb kétszeresen helyettesített fenil-, 1-3 szénatomos alkoxi-(l-3 szénatomos)alkil-csoport, valamint (CH2)n-R6 képletű csoport, 55 melyben n értéke 0-3, R6 jelentése 1 2,4-triazolil-, piranil-, piridil-, 2-imida/.olií-, 2-imidazoIin4il-, oxazolil-, tiacüazolil-, piperidil-, morfolinil-, aziridinil-, tiolanil-, 1,3-diovolanll-, továbbá R4 és R5 együttesen hexametilén csoportot képezhet. (Elsőbbsége: 1985.07.24.) <30 4. Eljárás a 3. igénypont szerinti (I) általános kép-21