194249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkil-penem-származékok előállítására
1 194.249 2 szénatomos)alkoxi-karbönil-oxi/ -(1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-cosport, R3 aminocsoport, R4 metilvagy etilcsoport és m értéke 1 vagy 2, valamint az ilyen (I) általános képletű vegyületek optikai izornerjei, izomerkeverékei előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a -CH(Rj) (CHj) képletű csoportot R-konfigurációban tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknél R,, R2, R3> R4 és m jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-/(2R, S)-2- anúno-prop-l-il/ -6-/(1 R)-l-hidroxi-etil/ -2-penem-2-karbonsav, (5R,6S)-2- /(2R)-2-amino-prop-lil/ -6-/(1 R)-l-hidroxi-etil/ -2-penem-3-karbonsav és (5R,6S)- /(2S)-2-amino-prop-l-il/ -6-/(1 R)-l-hidroxietü/ -2-penem-3-karbonsav előállítására, azzal jellemez ve, hogy kiindulási anyagként (5R,6S)-2- /(2R,S)-2-alliloxi-karbonil-amíno -prop-l-ü/-6-/(lR)- 1 -alliloxi-karbonil-oxi-etil/ -2-penem-3-karbonsav-al- 5 lil-észtert használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R,6S)-2-/(2R, S)-2-amino-but-l-il/ -6-/(1 R)-l -hidroxj-etil/ -2-penem- 3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5R,6S)-2-/(2R,S)-2-alliloxi-karbonil-a minő-but-1 -il / -6-/(1 R)-1 -alliloxi-karbo-10 nil-oxi-etil/ -2-penem-3-karbonsav-alíil-észtert használunk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Rlt R2, RS, R4 és m az 1. igénypontban megadott, gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal és adalékanyagokkal keverve szokásos dózisformává alakítunk. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős : Himer Zoltán KÓDEX 12
