194245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás 1,4-oxazepinon és -tion-származékok előállítására
1 194.245 2 I. Táblázat A G) BR Z -(CH2)—- Só pyrido (3,2-0 pyrido (3,2-0 pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-n pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-0 pyrido (3,2-0 pyrido (3,2-n pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-n pyrido (3,2-n pyrido (3,2-n pyrido (3,2-n pyrido (3,2-Q pyrido (32,-0 pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-Q pyrido (32,-Q pyrido (3,2-Q pyrido (3,2-f) o-ch3-N(CH312 ,-n(ch3)2-(CH2)2 1,5 fumarát s-ch3 J» furmaát 0,5 etanol s-ch3-N(CH3)2-N(C2H5}2 »» fumarát s-ch3 — o-ch3-N(CH3)2-ch2 — S—ch3-N(CH3j2-(ch2)2 metiljodid O—C2H5-N(CK3)2 »» fumarát 0-CH(CH3)2-N(CH3)2 fumarát 0-CH3-N(n-butyl)2 ?» maleát o-ch3 rN(C2H5)2 » oxalát O—CjHj-N(CH3)2 > ” oxalát S-CH, S-CHa —N(n-butyl)2 oxalát-N(C2H5)2 . oxalát s-c2h5-N(CH3)2 — OH-N(CH3)2' JÏ — OH-nch3}2 ?» fumarát o-ch3-N(CH2)2-(CH2)3-1,5 fumarát, 0,5 H?0 s-ch3-N(CH3)2 >> 2 oxalát SH-N(CH3)2 »? 2 HC1, H20 0-CH3-N(CH312.-ch2-fumarát s-ch3 o-ch3-N(CH3)2 ? » 0,5 fumarát-n(ch3)2-(CH2)2-SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I)általánosképletű vegyületek — ahol A jelentése (B) képletű piridin- vagy (D) képletű kinolin-gyűrű, melyek két szénatomja az oxazepin-csopotéval közös szénatom és a megjelölt C-atom kapcsolódik az O-atomhoz, B jelentése oxigén- vagy kén atom, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, n értéke 1, 2 vagy 3, Z jelentése' -NR1 R3 csoport, melynél R1 és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve,hogy a) egy (IV) általános képletű alkanol-amint vagy ennek a szekunder amin-funkción adott esetben védőcsoportot tartalmazó származékát valamilyen erős alkálifém nem-nukleofil bázissal reagáltatjuk, a kapott terméket egy (V) általános képletű aromás vegyülettel reagáltatjuk — az általános képletekben, Z, R, A és n jelentése a tárgyi körben megadott, R6 jelentése hidrogénatom vagy amin-védőcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, alkálifém-ion vagy valamely észterező csoport -, mrjd adott esetben eltávolítjuk a szekunder aminfunkció védőcsoportját, a kapott (II) általános képletű vegyületet - ahol A, Z, R, R3 és n jelentése a fentiekben megadott — ciklizáljuk, és kívánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyületet — ahol A, Z, R és n értéke a tárgyi körben megadott — valamilyen szulfurálószerrel reagáltatjuk, vagy b) egy (V) általános képletű aromás vegyületet dehidratálószer vagy kondenzálószer jelenlétében reagáltatunk egy (IV) általános képletű alkan of anűnnal - az általános képletekben, A, Z, R és n jelentése a tárgyi körben megadott, R® jelentése hidrogénatom vagy amin-védőcsoport, halo jelentése halogénatom és R3 jelentése alkálifémion vagy hidogénatom —, a kapott (III) általános képletű vegyületet - ahol A, Z, R és n értéke a fentiekben megadott — dklizáljuk és kívánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyület — 35 ahol A, Z, R, halo és n értéke a fentiekben megadott — valamilyen szulfurálószerrel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-/(dimetílamino)-metil/ -2,3-dihidro-4-metil-pirido (3,2-b) (l,4)-oxazepin5(4H)-on vagy gyógyászatilag alkal. _ mazható savaddíciós sója előállítására, azzal j e 11 e - m e z v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-/2-(dimetilamino)-etil/ -2,3-dihidro-4-metil-1,4-oxazepino (6,7-c) kinolin-5(4H)-on vagy gyógyászatilag alkalmazható 4Q savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. 1. igénypont szerinti b) eljárás 2-/2-(dimetil-amino)-etil/ -2,3-dihidro-pirido (32,-Q -l,4-oxazepin-5- (4H)-on vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemez ve, hogy a meg 50 felelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-/2-(dimetl-amino)-etil/ -2,3-dihidro-pirido (32-Q-1.4- oxazepin-5(4H)-tion vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmaz“ Zuk. 6. Az 1 .igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2-/(dimetil-amino>metil/-2,3-dihidro4-metil-pirido (3,2-Q (1,41 oxazepin-5(4H>tion vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sója előállítására, azzal j e 11 e -« merve, hogy a megjelelő kiindulási anyagokat al-DU kalmazzuk. 7
