194244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno /2,3-d/ imidazol-származékok és ezek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására
1 194.244 2 olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben n értéke 1. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 2. Eljárás az (1) általános képletű, új tieno (2,3-d) imidazol-származékok előállítására, a képletben R, jelentése hídogénatom, rövidszénláncú alkácsoport, acetilcsoport, metoxi-karbonH-csoport vagy etoxi-karbonfl-csoport, Rj és R6 jelentése hidrogénatom, R3 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy valamely (H) általános képletű vegyületet, amelyben Rj és R2 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű vegyülettel - amelyben X jelentése klór- vagy brómatom és R3, R4, Rs és R6 jelentése a fenti - legalább két ekvivalens mennyiségű erős bázis jelenlétében reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben n értéke 0, ekvivalens mennyiségű szerves persavval vagy hidrogén-peroxiddal olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben n értéke 1. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n értéke I és Rj, R2, R3, R4, R5, Re jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás az^olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására*melyekben n értéke 1 és R1; R2, R3, R4, R5, R$ jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (11) általános képletű vegyületeket, melyekben Rt jelentése hidrogénatom, acetilcsoport, metoxi-karbonil- vagy etoxi-karbonil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom, olyan (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, melyekben R3 és R5 jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 6. Az 1., 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a főreakciót egy rövidszénláncú alkoholban, előnyösen metanolban végezzük. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 7. A 2., 4. vagy 5. igénypont bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a főreakdót egy rövidszénláncú alkoholban, előnyösen metanolban végezzük. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 8. Az 1., 3., 5. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet feleslegben alkalmazzák. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 9. A 2., 4., 5. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet feleslegben alkalmazzuk. (El 5 sőbbsége: 1985. május 7.) 10. Az 1., 3., 5., 6. vagy 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt ekvivalens mennyiségű 3-klór-perbenzoesavval, perbenzoesawal vagy perecetsawal végezzük. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) • 0 11. A 2., 4., 5., 7. vagy 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt ekvivalens mennyiségű 3-klór-perbenzoesawal, perbenzoesawal vagy percetsawal végezzük. (Elsőbbsége: 1985. május 1) ^ - 12. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 e -10 m e z v e, hogy az oxidációt metilén-kloridban vagy kloroformban —5°C és —50°C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt metilén-kloridban vagy 20 kloroformban —5°C és -50°C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 14. Az 1., 3., 5., 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezv e.hogy az oxidációt ekvivalens mennyiségű hidrogén-peroxidda! végezzük. (Elsőbbsége: 1986. május 6.) 25 15. A 2,, 4., 5. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt ekvivalens mennyiségű hidrogén-peroxiddal végezük. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 16. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 e -. m e z v e, hogy az oxidációt 30%-os jégecetben oldott 30 hidrogén-peroxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1985. május 6.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 30%-os jégecetben oldott 35 hidogén-peroxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 18. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket, a képletben Rí-R6 jelentése és n értéke az 1. igénypontban meg-40 adottakkal megegyező — orális vagy parenterális adagolásra alkalmas gyógyszerészeti, szerves vagy szervetlen vivőanyaggal szilárd vagy folyékony gyógyszerformává dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1986. máius 6.) 19. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint 45 előállított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben Rj—Rg jelentése és n értéke a 2. igénypontban megadott — orális vagy parenterális adagolásra alkalmas, gyógyszerészeti szerves vagy szervetlen vivőanyag-C« gal szilárd vagy folyékony gyógyszerfomává dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1985. május 7.) 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX ♦
